Adenosine A1-R Aktivatoren
Gängige Adenosine A1-R Activators sind unter underem 2-Chloroadenosine CAS 146-77-0, 5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9, Paeoniflorin CAS 23180-57-6, IB-MECA CAS 152918-18-8 und Adenosine CAS 58-61-7.
Adenosin-A1-Rezeptoren (A1-R) sind integrale Membranproteine, die zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehören und hauptsächlich im zentralen Nervensystem und in verschiedenen peripheren Geweben vorkommen. Diese Rezeptoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der physiologischen Wirkungen von Adenosin, einem Purinnukleosid, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. Adenosin A1-R ist an der Modulation der Neurotransmitterfreisetzung, der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Übertragung beteiligt und beeinflusst dadurch verschiedene Funktionen wie die Schlafregulation, die Analgesie, die Herz-Kreislauf-Funktion und die Kognition. Die Aktivierung von Adenosin A1-R führt in der Regel zu hemmenden Reaktionen, da es in erster Linie die neuronale Aktivität und die Neurotransmitterfreisetzung verringert und so eine hemmende Wirkung auf die neuronale Erregbarkeit ausübt.
Die Aktivierung von Adenosin A1-R erfolgt durch die Bindung von Adenosin, seinem endogenen Liganden, an den Rezeptor, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden ausgelöst werden. Bei der Bindung des Liganden kommt es zu Konformationsänderungen des Adenosin-A1-Rezeptors, was zur Aktivierung von heterotrimeren G-Proteinen führt, die mit dem Rezeptor assoziiert sind. Diese Aktivierung initiiert anschließend intrazelluläre Signalwege, wie z. B. die Hemmung der Adenylylcyclase-Aktivität, was zu einer Verringerung der zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel führt. Darüber hinaus kann die Aktivierung des Adenosin-A1-Rezeptors auch Kaliumkanäle aktivieren und Calciumkanäle hemmen, was zusätzlich zu seiner hemmenden Wirkung auf die neuronale Erregbarkeit beiträgt. Die genauen Mechanismen, die der Aktivierung des Adenosin-A1-Rezeptors und seinen nachgeschalteten Signalwegen zugrunde liegen, sind komplex und beinhalten Interaktionen mit verschiedenen intrazellulären Effektoren, die letztlich zur Modulation der zellulären Funktion und Neurotransmission führen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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SDZ WAG 994 | 130714-47-5 | sc-204275 | 10 mg | $169.00 | ||
SDZ WAG 994 ist ein selektiver Adenosin-A1-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige strukturelle Konformation auszeichnet, die eine effektive Rezeptorbindung fördert. Der Wirkstoff weist ausgeprägte hydrophobe Wechselwirkungen mit Rezeptordomänen auf, was zu seiner Spezifität beiträgt. Seine Reaktionskinetik zeigt eine ausgewogene Dissoziationsrate, die eine anhaltende Rezeptorbindung ermöglicht. Dieses Verhalten ermöglicht nuancierte Regulierungsmechanismen in zellulären Signalnetzwerken und unterstreicht seine komplexe Rolle in der Rezeptordynamik. | ||||||
2′-MeCCPA | 205171-12-6 | sc-203469 | 10 mg | $255.00 | ||
2'-MeCCPA ist ein selektiver Adenosin-A1-Rezeptor-Agonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Rezeptoraktivierung und anschließende Signalübertragung ermöglicht. Ihre ausgeprägte molekulare Architektur erhöht die Bindungsaffinität und fördert eine wirksame Modulation der intrazellulären Signalwege. Das Verhalten der Verbindung unterstreicht ihre Rolle bei der Feinabstimmung Adenosin-vermittelter physiologischer Reaktionen. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $84.00 $161.00 $231.00 | ||
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosin wirkt als selektiver Agonist für den Adenosin-A1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Effekte Konformationsänderungen im Rezeptor zu bewirken. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Bindungsprofil auf, das eine verlängerte Rezeptoraktivierung ermöglicht und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Seine strukturellen Merkmale tragen zu einer nuancierten Modulation der zellulären Reaktionen bei und unterstreichen seine Rolle in der Dynamik der Adenosin-Signalübertragung. | ||||||
N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt | 143668-15-9 | sc-301454 | 25 mg | $168.00 | ||
N6-p-Sulfophenyladenosin-Natriumsalz dient als potenter Agonist für den Adenosin-A1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen. Diese Verbindung fördert die Dimerisierung des Rezeptors und erhöht so die Effizienz der Signaltransduktion. Ihre einzigartige Sulfonatgruppe erhöht die Löslichkeit und verändert die Pharmakokinetik, was eine deutliche Modulation der intrazellulären Signalwege ermöglicht. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Rezeptorbindung und eine anhaltende Aktivierungsphase, die die zelluläre Homöostase beeinflusst. | ||||||
N6-Benzyl Adenosine | 4294-16-0 | sc-212348 | 1 g | $275.00 | 1 | |
N6-Benzyl-Adenosin wirkt als selektiver Agonist für den Adenosin-A1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartige Benzylsubstitution aus, die die hydrophoben Wechselwirkungen innerhalb der Rezeptorbindungstasche verstärkt. Diese Modifikation erleichtert eine Konformationsänderung des Rezeptors und fördert eine effektive G-Protein-Kopplung. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, mit einem raschen Wirkungseintritt, gefolgt von einer verlängerten Wirkung, die die nachgeschalteten Signalkaskaden und zellulären Reaktionen beeinflusst. | ||||||
T62 | 40312-34-3 | sc-253618 sc-253618A | 5 mg 20 mg | $70.00 $279.00 | ||
T62 ist ein selektiver Modulator des Adenosin-A1-Rezeptors, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen fördern. Diese Verbindung wirkt mit hoher Affinität auf den Rezeptor und löst eine Kaskade von intrazellulären Signalwegen aus. Ihr kinetisches Verhalten zeigt eine biphasische Reaktion, die sowohl eine sofortige als auch eine anhaltende Rezeptoraktivierung ermöglicht, was die zelluläre Homöostase und Stoffwechselprozesse erheblich verändern kann. | ||||||
(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine | 38594-96-6 | sc-253169 | 25 mg | $133.00 | ||
(-)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosin weist eine bemerkenswerte Selektivität für den Adenosin-A1-Rezeptor auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, Rezeptorkonformationen durch komplizierte π-π-Stapelung und van-der-Waals-Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige allosterische Modulation auf, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber endogenen Liganden erhöht. Seine Interaktionskinetik deutet auf einen raschen Wirkungseintritt hin, gefolgt von einer verlängerten Rezeptorbindung, die nachgeschaltete Signalkaskaden und zelluläre Reaktionen beeinflusst. | ||||||