Adenosine A1-R Activateurs
Les activateurs courants de l'adénosine A1-R comprennent notamment la 2-Chloroadénosine CAS 146-77-0, la 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9, la Paeoniflorine CAS 23180-57-6, l'IB-MECA CAS 152918-18-8 et l'adénosine CAS 58-61-7.
Les récepteurs A1 de l'adénosine (A1-R) sont des protéines membranaires intégrales appartenant à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), que l'on trouve principalement dans le système nerveux central et dans divers tissus périphériques. Ces récepteurs jouent un rôle crucial dans la médiation des effets physiologiques de l'adénosine, un nucléoside purique impliqué dans divers processus cellulaires. L'adénosine A1-R est impliquée dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs, de l'excitabilité neuronale et de la transmission synaptique, influençant ainsi diverses fonctions telles que la régulation du sommeil, l'analgésie, la fonction cardiovasculaire et la cognition. L'activation de l'adénosine A1-R entraîne généralement des réponses inhibitrices, car elle agit principalement pour diminuer l'activité neuronale et la libération de neurotransmetteurs, exerçant un effet inhibiteur sur l'excitabilité neuronale.
L'activation de l'adénosine A1-R se produit par la liaison de l'adénosine, son ligand endogène, au récepteur, ce qui déclenche des cascades de signalisation en aval. Lors de la liaison du ligand, l'adénosine A1-R subit des changements de conformation qui conduisent à l'activation des protéines G hétérotrimériques associées au récepteur. Cette activation déclenche ensuite des voies de signalisation intracellulaires, telles que l'inhibition de l'activité de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). En outre, l'activation de l'adénosine A1-R peut également activer les canaux potassiques et inhiber les canaux calciques, ce qui contribue encore à ses effets inhibiteurs sur l'excitabilité neuronale. Les mécanismes précis qui sous-tendent l'activation du récepteur A1 de l'adénosine et ses voies de signalisation en aval sont complexes et impliquent des interactions avec divers effecteurs intracellulaires, conduisant finalement à la modulation de la fonction cellulaire et de la neurotransmission.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SDZ WAG 994 | 130714-47-5 | sc-204275 | 10 mg | $169.00 | ||
SDZ WAG 994 est un modulateur sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par une conformation structurelle unique qui favorise une liaison efficace avec le récepteur. Le composé présente des interactions hydrophobes distinctes avec les domaines du récepteur, ce qui contribue à sa spécificité. Sa cinétique de réaction indique un taux de dissociation équilibré, permettant un engagement soutenu du récepteur. Ce comportement facilite la mise en place de mécanismes de régulation nuancés au sein des réseaux de signalisation cellulaire, soulignant son rôle complexe dans la dynamique des récepteurs. | ||||||
2′-MeCCPA | 205171-12-6 | sc-203469 | 10 mg | $255.00 | ||
Le 2'-MeCCPA est un agoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, remarquable pour sa capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur par des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une cinétique rapide, ce qui permet une activation rapide des récepteurs et une signalisation en aval. Son architecture moléculaire distincte améliore l'affinité de la liaison, favorisant une modulation efficace des voies intracellulaires. Le comportement du composé souligne son rôle dans le réglage fin des réponses physiologiques médiées par l'adénosine. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $82.00 $158.00 $226.00 | ||
La 5'-N-Ethylcarboxamidoadénosine agit comme un agoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques et d'effets stériques. Ce composé présente un profil de liaison unique, facilitant l'activation prolongée du récepteur et influençant les cascades de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles contribuent à une modulation nuancée des réponses cellulaires, soulignant son rôle dans la dynamique de signalisation de l'adénosine. | ||||||
N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt | 143668-15-9 | sc-301454 | 25 mg | $168.00 | ||
Le sel de sodium de N6-p-Sulfophényladénosine est un agoniste puissant du récepteur de l'adénosine A1, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé favorise la dimérisation du récepteur, améliorant ainsi l'efficacité de la transduction du signal. Son groupe sulfonate unique augmente la solubilité et modifie la pharmacocinétique, ce qui permet une modulation distincte des voies intracellulaires. Le profil cinétique du composé révèle une liaison rapide au récepteur et une phase d'activation soutenue, influençant l'homéostasie cellulaire. | ||||||
N6-Benzyl Adenosine | 4294-16-0 | sc-212348 | 1 g | $270.00 | 1 | |
L'adénosine N6-benzyle agit comme un agoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par sa substitution benzyle unique qui renforce les interactions hydrophobes dans la poche de liaison du récepteur. Cette modification facilite un changement de conformation du récepteur, favorisant ainsi un couplage efficace avec la protéine G. Le composé présente un profil cinétique distinct, avec un début d'action rapide suivi d'un engagement prolongé, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
T62 | 40312-34-3 | sc-253618 sc-253618A | 5 mg 20 mg | $69.00 $274.00 | ||
T62 est un modulateur sélectif du récepteur de l'adénosine A1, qui se distingue par ses caractéristiques structurelles uniques favorisant des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé engage le récepteur avec une grande affinité, déclenchant une cascade de voies de signalisation intracellulaires. Son comportement cinétique révèle une réponse biphasique, permettant une activation à la fois immédiate et soutenue du récepteur, ce qui peut modifier de manière significative l'homéostasie cellulaire et les processus métaboliques. | ||||||
(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine | 38594-96-6 | sc-253169 | 25 mg | $133.00 | ||
La (-)-N6-(2-Phénylisopropyl)adénosine présente une sélectivité remarquable pour le récepteur de l'adénosine A1, caractérisée par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur grâce à un empilement π-π complexe et à des interactions de van der Waals. Ce composé présente une modulation allostérique unique, augmentant la sensibilité du récepteur aux ligands endogènes. Sa cinétique d'interaction suggère un début d'action rapide, suivi d'un engagement prolongé du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||