Adenosine A1-R Activateurs

Les activateurs courants de l'adénosine A1-R comprennent notamment la 2-Chloroadénosine CAS 146-77-0, la 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9, la Paeoniflorine CAS 23180-57-6, l'IB-MECA CAS 152918-18-8 et l'adénosine CAS 58-61-7.

Les récepteurs A1 de l'adénosine (A1-R) sont des protéines membranaires intégrales appartenant à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), que l'on trouve principalement dans le système nerveux central et dans divers tissus périphériques. Ces récepteurs jouent un rôle crucial dans la médiation des effets physiologiques de l'adénosine, un nucléoside purique impliqué dans divers processus cellulaires. L'adénosine A1-R est impliquée dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs, de l'excitabilité neuronale et de la transmission synaptique, influençant ainsi diverses fonctions telles que la régulation du sommeil, l'analgésie, la fonction cardiovasculaire et la cognition. L'activation de l'adénosine A1-R entraîne généralement des réponses inhibitrices, car elle agit principalement pour diminuer l'activité neuronale et la libération de neurotransmetteurs, exerçant un effet inhibiteur sur l'excitabilité neuronale.

L'activation de l'adénosine A1-R se produit par la liaison de l'adénosine, son ligand endogène, au récepteur, ce qui déclenche des cascades de signalisation en aval. Lors de la liaison du ligand, l'adénosine A1-R subit des changements de conformation qui conduisent à l'activation des protéines G hétérotrimériques associées au récepteur. Cette activation déclenche ensuite des voies de signalisation intracellulaires, telles que l'inhibition de l'activité de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). En outre, l'activation de l'adénosine A1-R peut également activer les canaux potassiques et inhiber les canaux calciques, ce qui contribue encore à ses effets inhibiteurs sur l'excitabilité neuronale. Les mécanismes précis qui sous-tendent l'activation du récepteur A1 de l'adénosine et ses voies de signalisation en aval sont complexes et impliquent des interactions avec divers effecteurs intracellulaires, conduisant finalement à la modulation de la fonction cellulaire et de la neurotransmission.