ADAMTS-12 Aktivatoren

Gängige ADAMTS-12 Activators sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, GM 6001 CAS 142880-36-2, Imatinib CAS 152459-95-5 und Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4.

A-Disintegrin- und Metalloproteinase mit Thrombospondin-Motiven (ADAMTS) ist eine Familie extrazellulärer Proteasen, die an einer Vielzahl physiologischer und zellulärer Prozesse wie Zellmigration, Angiogenese und Umbau der extrazellulären Matrix (ECM) beteiligt sind. Jedes Mitglied der ADAMTS-Familie hat unterschiedliche, aber sich überschneidende Aufgaben und Aktivitäten, die häufig durch komplexe zelluläre Signalwege reguliert werden. ADAMTS-12 beispielsweise ist in erster Linie an der Modulation der ECM beteiligt und interagiert nachweislich mit spezifischen Substraten wie Aggrecan und Versican. Die Protease wird normalerweise als latentes Proenzym synthetisiert, das eine Reihe von posttranslationalen Modifikationen und Aktivierungen durchläuft, um voll funktionsfähig zu werden. Sie wird durch eine Vielzahl endogener Inhibitoren, Substratverfügbarkeit und Signalwege reguliert, die ihre enzymatische Aktivität entweder stimulieren oder hemmen können.

ADAMTS-12-Aktivatoren gehören zu einer bestimmten Klasse von Molekülen, die die Funktion von ADAMTS-12 durch verschiedene Mechanismen verstärken oder modulieren sollen. Einige dieser Aktivatoren können indirekt wirken, indem sie die Signalwege hemmen, die der Aktivität von ADAMTS-12 entgegenstehen, und so ein für seine Funktion günstiges zelluläres Umfeld schaffen. Andere könnten epigenetische Marker beeinflussen, die die Genexpression von ADAMTS-12 steuern, und so seine zelluläre Verfügbarkeit erhöhen. Darüber hinaus könnten bestimmte Moleküle die ECM auf eine Weise stabilisieren, die die enzymatische Wirkung von ADAMTS-12 begünstigt, oder posttranslationale Modifikationen fördern, die seine Stabilität oder Substrataffinität erhöhen.