ABCB6 Inhibitoren

Gängige ABCB6 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Elacridar CAS 143664-11-3, Zosuquidar trihydrochloride CAS 167465-36-3, Quercetin CAS 117-39-5 und MK-571 CAS 115103-85-0.

Die Klasse der Chemikalien, die ABCB6 hemmen können, fällt weitgehend unter den Begriff der allgemeinen ABC-Transporter-Inhibitoren. Diese Chemikalien zielen in erster Linie auf eine Reihe von ATP-bindenden Kassettentransportern (ABC-Transportern) ab, bei denen es sich um Transmembranproteine handelt, die für den aktiven Transport verschiedener Substrate durch Zellmembranen verantwortlich sind. Die Hemmmechanismen sind vielfältig und können die Blockierung der Substratbindungsstelle, die Hemmung der ATP-Hydrolyse oder die Behinderung der für die Transporterfunktion erforderlichen Konformationsänderungen umfassen. So ist beispielsweise bekannt, dass Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, hemmende Wirkungen auf ABC-Transporter ausübt, indem es die ATP-Hydrolyse, einen wesentlichen Schritt für den aktiven Transport, beeinträchtigt. In ähnlicher Weise ist Tariquidar ein potenter Inhibitor, der spezifisch auf P-Glykoprotein, ein weiteres Mitglied der ABC-Familie, wirkt, indem er die Effluxfunktion hemmt und damit die Substratakkumulation in der Zelle erhöht.

Andere Chemikalien wie Cyclosporin A und Valspodar wirken als kompetitive oder nichtkompetitive Inhibitoren, indem sie an verschiedene Stellen des Transporterproteins binden. Nichtflavonoid-Inhibitoren wie Probenecid und MK-571 zielen auf die MRP-Familie der ABC-Transporter ab. Sie wirken, indem sie den Ausfluss von Substraten aus den Zellen hemmen und damit eine der Hauptfunktionen der ABC-Transporter blockieren. Quercetin, ein Flavonoid, hat eine andere Wirkungsweise: Es bindet an den ABC-Transporter, verändert seine Struktur und hemmt seine Funktion. Diese Chemikalien können eine Breitspektrum-Hemmwirkung auf ABC-Transporter, einschließlich ABCB6, ausüben, indem sie auf wesentliche Prozesse wie die ATP-Bindung und -Hydrolyse sowie die Substraterkennung und -verlagerung abzielen.