Date published: 2025-9-6

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Elacridar (CAS 143664-11-3)

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Alternative Namen:
GG 918; GF 120918
Anwendungen:
Elacridar ist ein prototypischer BCRP (ABCG2)-Inhibitor
CAS Nummer:
143664-11-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
563.64
Summenformel:
C34H33N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Elacridar ist ein potenter Inhibitor von P-Glykoprotein. Elacridar wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle von P-Glykoprotein und verhindert so die Hydrolyse von ATP und den anschließenden Ausfluss von Chemotherapeutika aus Krebszellen. Der Wirkmechanismus von Elacridar besteht in der Blockierung des Transports von Chemotherapeutika aus Krebszellen heraus, was zu einer erhöhten Medikamentenretention führt.


Elacridar (CAS 143664-11-3) Literaturhinweise

  1. Pharmakokinetik von Imatinib in Plasma und Liquor nach Verabreichung an nichtmenschliche Primaten.  |  Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
  2. Phase-II-Studie zu Imatinibmesylat plus Hydroxyharnstoff bei Erwachsenen mit rezidivierendem Glioblastoma multiforme.  |  Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
  3. Abcg2/Bcrp1 vermittelt den polarisierten Transport der antiretroviralen Nukleoside Abacavir und Zidovudin.  |  Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
  4. P-Glykoprotein und das Brustkrebs-Resistenzprotein schränken die Akkumulation und Toxizität von Brigatinib im Gehirn ein und begrenzen zusammen mit CYP3A seine orale Verfügbarkeit.  |  Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
  5. β-Casein-Mizellen zur oralen Verabreichung von SN-38 und Elacridar zur Überwindung der BCRP-vermittelten Multidrug-Resistenz bei Magenkrebs.  |  Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
  6. Die durch fokussierten Ultraschall hervorgerufene physische Unterbrechung der Blut-Hirn-Schranke überwindet den Transporter-vermittelten Efflux von Erlotinib nicht.  |  Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
  7. Codelivery von Doxorubicin und Elacridar, um sowohl Leberkrebszellen als auch Stammzellen durch Polylactid-co-Glycolid/d-alpha-Tocopherol-Polyethylenglycol-1000-Succinat-Nanopartikel zu erreichen.  |  Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
  8. Die gleichzeitige orale Verabreichung von Elacridar und Ritonavir erhöht die Anreicherung im Gehirn und die orale Verfügbarkeit des neuen ALK/ROS1-Inhibitors Lorlatinib.  |  Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
  9. Der Einfluss der gleichzeitigen Verabreichung des p-Glykoprotein-Modulators Elacridar auf die Pharmakokinetik von Lapatinib und seine Verteilung im Gehirn und in der Zerebrospinalflüssigkeit.  |  Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
  10. Bewertung der Rolle des P-Glykoprotein (P-gp)-vermittelten Effluxes bei der intestinalen Absorption gängiger Substrate mit Elacridar, einem P-gp-Inhibitor, bei Ratten.  |  Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
  11. Die Unterbrechung der Blut-Hirn-Schranke erhöht die Amyloid-bezogene Pathologie in TgSwDI-Mäusen.  |  Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
  12. Die Wirkung von Ivermectin allein und in Kombination mit Cobicistat oder Elacridar bei experimenteller Schistosoma mansoni-Infektion bei Mäusen.  |  Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
  13. Optimierung der Dosis und des Verabreichungsweges des P-Glykoprotein-Hemmers Valspodar (Psc-833) und des P-Glykoprotein- und Brustkrebs-Resistenzprotein-Dualinhibitors Elacridar (GF120918) als duale Infusion bei Ratten.  |  Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
  14. Rifampin und Ritonavir erhöhen die orale Verfügbarkeit und Elacridar verbessert die Gesamtexposition und die Anreicherung des NTRK-Inhibitors Larotrectinib im Gehirn.  |  Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
  15. Untersuchungen mit Medikamenten und Pestiziden ergaben neue spezies- und substratabhängige Hemmungen durch Elacridar und Imazalil im organischen Kationentransporter OCT2 von Mensch und Maus.  |  Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439

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