Date published: 2025-9-10

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ZNF860阻害剤

一般的なZNF860阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびTriptolide CAS 38748-32-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF860阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによってZNF860の機能的活性を減弱させるように設計された様々な化合物が含まれる。PD98059やU0126のような化合物は、それぞれ転写因子やその標的遺伝子の制御に重要なMAPK/ERK経路やMEK1/2経路を阻害する。これらの経路を阻害することにより、阻害剤はZNF860の遺伝子制御機能に必須と思われるタンパク質のリン酸化と活性化を妨げ、ZNF860を介した転写活性の低下をもたらす。同様に、LY 294002やWortmanninのようなPI3K経路阻害剤は、転写制御に影響を及ぼすシグナル伝達カスケードを阻害し、それによってZNF860のDNA結合能とそれに続く遺伝子発現調節能を低下させる。SP600125とSB 203580はJNKとp38 MAPキナーゼを標的としており、これらのキナーゼはZNF860と協力しうる転写機構にリンクしている。これらのキナーゼが阻害されると、ZNF860の標的遺伝子発現調節作用が減弱する。

さらに、ラパマイシン、チェトミン、ボルテゾミブのような阻害剤は、転写環境を変化させることにより、ZNF860の活性を間接的に調節する細胞プロセスに影響を与える。ラパマイシンのmTOR阻害は細胞増殖経路に影響を与え、ZNF860の転写的役割を抑制することにつながる可能性があり、一方、チェトミンはHIF-1α相互作用を破壊し、それによってZNF860が関与している可能性のある低酸素駆動性遺伝子発現に影響を与える。MG-132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、ZNF860と結合部位で競合しうるタンパク質を安定化させ、それによってその機能的影響力を低下させる。HSP70に対するトリプトライドの作用は、タンパク質のフォールディングと安定性に影響を及ぼし、その中にはZNF860と一緒に働く転写因子も含まれる可能性があり、ZNF860の活性を全体的に低下させる。最後に、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってエピジェネティックな状況を変化させ、ZNF860のクロマチンアクセシビリティに影響を与え、その結果、遺伝子発現を制御する能力に影響を与え、ZNF860の転写活性の包括的なダウンレギュレーションをもたらす。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。MEKの阻害は、ZNF860を含む転写因子活性の低下につながる下流シグナル伝達を中断し、遺伝子発現を調節する能力を低下させる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)経路の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、特定のジンクフィンガータンパク質の活性化を含む多くの細胞プロセスに不可欠である。LY 294002 はPI3Kを阻害することで、間接的にZNF860のDNA結合能に影響を与え、その機能活性を低下させる。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、遺伝子発現を調節するAP-1経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKを阻害することで、SP600125はZNF860と協調して働く転写因子の活性化を妨げ、間接的にZNF860の遺伝子発現における調節機能を低下させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38経路は転写因子の制御とそれに続く遺伝子発現に関与している。SB 203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、相互作用する転写の全体像を変化させることにより、間接的にZNF860の遺伝子発現への影響を減少させる。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

トリプタリドはジテルペン・トリエポキシドであり、熱ショックタンパク質70(HSP70)を阻害する。 HSP70は転写因子を含む多くのタンパク質の折りたたみと安定化に関与している。 HSP70を阻害するトリプタリドは、その適切な折りたたみと機能に影響を与えることで間接的にZNF860活性の低下につながる可能性がある。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。通常は分解される転写因子を安定化させることで、MG-132は間接的にZNF860の標的遺伝子結合の競合阻害につながり、細胞内の機能活性を低下させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞増殖および転写調節に関与するPI3K/AKT/mTOR経路に影響を与える。この経路を阻害することで、ラパマイシンはZNF860が機能する転写環境を変化させ、間接的に遺伝子発現におけるZNF860の役割を減少させることができる。

Chetomin

1403-36-7sc-202535
sc-202535A
1 mg
5 mg
$182.00
$661.00
10
(1)

Chetominは、低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)と転写共役因子p300の相互作用を阻害する。この阻害は、低酸素応答エレメントおよびZNF860と協調して作用する可能性がある関連転写因子に影響を与えることで、間接的にZNF860の活性を低下させる可能性がある。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブは、タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤です。DNA結合においてZNF860と競合する可能性のある制御タンパク質をより高いレベルで維持することで、ボルテゾミブは間接的にZNF860の遺伝子発現に対する制御作用を低下させることができます。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK経路の上流の制御因子である。この経路を阻害することで、U0126は間接的にZNF860の活性を低下させる。ZNF860と相互作用したり、ZNF860を制御したりするタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性があり、それによってZNF860の機能に影響を与える。