ZNF614阻害剤
一般的なZNF614阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF614の化学的阻害剤は、その活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを阻害することにより、その機能を減弱させるために複数のアプローチを利用している。例えば、LY294002とWortmanninは、AKTの活性化に重要なホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）を標的とする。AKTのリン酸化は、ZNF614の機能を制御しうるいくつかの転写因子の活性化にとって重要なイベントである。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化を減少させ、それによってZNF614が影響を及ぼす可能性のある転写活性を低下させる。同様に、PD98059とU0126は、ERKシグナル伝達の上流にあるMEKの阻害剤として作用する。ERK経路はDNA結合タンパク質の機能制御において重要な役割を果たすことが知られており、その阻害はZNF614がDNA標的と効果的に結合する能力を低下させる可能性がある。
さらに、SB203580とSP600125は、転写因子の活性を調節するキナーゼであるp38 MAPKとJNKをそれぞれ阻害する。これらのキナーゼが阻害されると、転写因子の活性が変化し、遺伝子発現におけるZNF614の機能的役割を阻害する可能性がある。ROCK阻害剤Y-27632は、ZNF614の核局在とDNA結合能に極めて重要な細胞骨格ダイナミクスに影響を与え、PP2はSrcファミリーキナーゼを破壊し、転写制御に関与する様々なシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。ボルテゾミブによるプロテアソーム阻害は、ZNF614の安定性とターンオーバーを制御するタンパク質の蓄積を引き起こし、その機能を阻害する可能性がある。キナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、ZNF614活性の制御に必須であると考えられる複数の受容体チロシンキナーゼシグナル伝達経路を阻害する。最後に、タプシガルギンはSERCAを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、ZNF614の活性に必須である可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路の阻害をもたらす事象のカスケードを引き起こす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はAKTシグナル伝達に関与するPI3Kを阻害します。PI3K活性の阻害はAKTのリン酸化と活性を低下させ、転写因子活性を低下させ、ZNF614の遺伝子発現への影響を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 は MEK を阻害します。MEK は ERK 経路の上流に位置します。ERKはしばしばDNA結合タンパク質の制御に関与しており、ERKの活性化を阻害すると、ZNF614が標的DNA配列と効果的に相互作用する能力が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、ZNF614の完全な活性化に必要な転写因子の活性化を減少させ、その結果としてその機能を阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害し、JNKはさまざまな転写因子の制御に関与している可能性があります。JNKの阻害は、ZNF614の機能活性を補助するシグナル伝達経路を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKを阻害し、これは細胞骨格の形成に影響を与える可能性があります。この阻害剤は、ZNF614がその機能に依存している可能性がある細胞骨格の動態を変化させることで、ZNF614の核局在またはDNA結合能を損なう可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を阻害し、ERK1/2の活性化を防ぎます。これにより、ZNF614の機能を制御する転写因子のリン酸化と活性化が阻害され、ZNF614の活性が抑制される可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、転写因子を調節する複数のシグナル伝達経路に関与している可能性があります。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はZNF614の機能活性を調節するタンパク質のリン酸化と活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様のPI3K阻害剤です。AKTの活性化に不可欠なPIP3の形成を阻害します。AKT活性の低下は、ZNF614の機能に必要な転写因子活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に関与するmTORを阻害します。mTORを阻害することで、この化合物はZNF614と相互作用したり、それを調節するタンパク質の合成を減らし、その結果としてその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、折りたたみ異常またはユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。これは、ZNF614の正常な機能に必要なタンパク質代謝を妨害する可能性があります。 | ||||||