ZNF468阻害剤

一般的なZNF468阻害剤としては、イマチニブメシル酸CAS 220127-57-1、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、SU 5402 CAS 215543-92-3、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF468の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、細胞内シグナル伝達と転写調節におけるタンパク質の機能を阻害する。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、ZNF468が反応して転写を制御すると考えられるシグナル伝達経路を破壊する。これは、これらの経路におけるZNF468の役割を機能的に阻害することにつながる。同様に、ゲフィチニブはEGFRを標的とし、ZNF468が制御する下流のカスケードの活性を低下させる。一方、SU5402はFGFRを阻害し、ZNF468が制御する可能性のある線維芽細胞増殖因子のシグナル伝達経路を破壊する。Y-27632は、転写調節を通じてZNF468が関与する細胞骨格組織や細胞機能に必須である可能性のあるRho/ROCK経路を特異的に阻害し、ZNF468の機能阻害をもたらす。

さらに、LY294002は、PI3Kを阻害することにより、ZNF468が関与するシグナル伝達経路に重要なPI3K/ACT経路を破壊し、ZNF468の機能阻害をもたらす。U0126はMEK1/2を阻害し、ZNF468が制御している可能性のあるMAPK/ERK経路の活性化を妨げる。その結果、この経路におけるZNF468の転写調節活性が機能的に阻害される。TGF-β経路の阻害剤であるSB431542は、ZNF468の制御的役割を機能的に阻害する。SB203580は、p38 MAPKを阻害することにより、ZNF468によって制御される経路を機能的に阻害する。SP600125はJNK経路を阻害し、その結果、ZNF468がJNKシグナル伝達を介した転写制御に関与している場合、ZNF468の機能阻害を引き起こす可能性がある。PP2は、Srcファミリーキナーゼを阻害することによって、ZNF468によって制御されるシグナル伝達経路を破壊し、ZNF468の制御活性の機能的阻害をもたらす。最後に、ラパマイシンはmTORを阻害し、ZNF468によって制御されるプロセスに重要なシグナル伝達経路を破壊し、WZ4003はNUAKファミリーキナーゼを阻害し、ZNF468の機能に重要な経路に影響を及ぼし、機能阻害につながる。