ZFP819 アクチベーター

一般的なZFP819活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFP819の化学的活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を標的とし、このタンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、標的タンパク質のリン酸化に重要な役割を果たす。PKCの活性化により、ZFP819はリン酸化され、ZFP819が関与する細胞内シグナル伝達経路の一部として活性化される。もう一つの化学的活性化物質であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはその後、ZFP819をリン酸化の標的とし、PKAシグナル伝達経路内での活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム感受性キナーゼを活性化し、ZFP819をリン酸化し活性化する。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼによるZFP819の活性化を促進する可能性がある。

さらに、オカダ酸とカリクリンAは、どちらもタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるが、リン酸化状態を維持することにより、間接的にZFP819の活性化につながる可能性がある。タンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、ZFP819の機能がリン酸化に依存している場合、これらの化学物質はZFP819を活性化状態に保つことができる。同様に、cAMPアナログである8-Br-cAMPとジブチリル-cAMPは細胞内に拡散し、PKAを活性化する。アニソマイシンはMAPキナーゼ経路を活性化し、ZFP819をリン酸化する可能性のあるMAPK/ERKキナーゼを活性化する。カンタリジンはまた、タンパク質リン酸化酵素を阻害するので、ZFP819をリン酸化された活性な状態に維持するのに役立つ可能性がある。キレリスリンは主にPKC阻害剤であるが、逆説的にZFP819と相互作用する代替キナーゼを活性化し、ZFP819の活性化につながる可能性がある。最後に、4α-PhorbolはPKCの制御ドメインに結合し、下流のキナーゼを活性化する可能性があり、そのキナーゼがZFP819をリン酸化して活性化する可能性がある。