ZFP414 Inibidores

Os inibidores comuns do ZFP414 incluem, entre outros, o PD173074 CAS 219580-11-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da ZFP414 podem influenciar a sua atividade através de várias vias bioquímicas, assegurando que a função desta proteína de dedo de zinco é impedida. O PD173074 actua visando os receptores do fator de crescimento dos fibroblastos, que são parte integrante de certas vias de sinalização de que a ZFP414 pode fazer parte; assim, impede indiretamente a sua função. Do mesmo modo, o LY294002 interrompe a via PI3K/Akt, uma via de sinalização crucial para a sobrevivência e proliferação celular, o que pode levar a uma diminuição da atividade de proteínas como a ZFP414, que pode ser regulada por esta via. O U0126 e o PD98059 têm ambos como alvo a MEK1/2, sendo o U0126 seletivo e o PD98059 mais geral, inibindo a via MAPK/ERK e reduzindo assim a fosforilação e, consequentemente, a atividade de proteínas a jusante, incluindo a ZFP414.

Além disso, o SB203580 e o SP600125 inibem a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase, respetivamente. A p38 MAP quinase desempenha um papel nas respostas ao stress e a sua inibição pode levar a uma alteração da função das proteínas associadas a esta via, incluindo a ZFP414. A via JNK influencia a fosforilação de uma vasta gama de proteínas; a ação do SP600125 pode impedir esta fosforilação, inibindo assim a função do ZFP414. A rapamicina tem como alvo o mTOR, que é um regulador central do crescimento celular, e a sua inibição pode diminuir a atividade do ZFP414 se este for regulado pela sinalização mTOR. A PP2 interrompe a sinalização da quinase da família Src, afectando potencialmente o ZFP414 se este fizer parte desta rede de sinalização. O Y-27632, como inibidor da ROCK, pode impedir a fosforilação de substratos da quinase associada à Rho, o que poderia implicar o ZFP414 se este estiver envolvido na sinalização Rho/ROCK. A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, tal como o LY294002, pode igualmente levar a uma diminuição da atividade das proteínas da via PI3K/Akt, o que pode levar à inibição do ZFP414. Por último, a alsterpaulona e a triptolida têm como alvo as cinases dependentes da ciclina e o NF-κB, respetivamente. A alsterpaulona inibe a progressão do ciclo celular, o que pode influenciar o ZFP414 se este estiver ligado à regulação do ciclo celular. A inibição do NF-κB pela triptolida sugere uma diminuição da função das proteínas reguladas por este fator de transcrição, que pode incluir o ZFP414, resultando na sua inibição funcional.