WIF-1阻害剤
一般的なWIF-1阻害剤としては、LGK 974 CAS 1243244-14-5、XAV939 CAS 284028-89-3、PRI-724 CAS 1422253-38-0、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3およびKY02111が挙げられるが、これらに限定されない。
WIF-1阻害剤は、Wntシグナル伝達の調節において重要な役割を果たすWnt阻害因子-1（WIF-1）の活性を調節する化学物質の一群を指します。WIF-1は、Wntリガンドの分泌された拮抗因子として機能し、Wnt受容体複合体からそれらを隔離し、Wntシグナル伝達カスケードの開始を防ぎます。上記の阻害剤は、WIF-1に直接作用するか、またはWntシグナル伝達経路の主要な構成要素を調節することによって間接的に作用します。例えば、LGK-974は、Wntリガンドの分泌に不可欠な酵素であるポルキュパインを阻害することによって機能します。この阻害によりWntリガンドの利用可能性が減少し、残りのWntリガンドに対するWIF-1の拮抗効果が強化されることで間接的にWIF-1に影響を与えます。同様に、ICG-001はCREB結合タンパク質（CBP）を標的とし、Wntターゲット遺伝子の転写を妨害し、Wntシグナル伝達の転写調節を変えることで間接的にWIF-1に影響を与えます。
XAV939、IWR-1、BC2059などのいくつかの阻害剤はタンクレースを標的とし、β-カテニン破壊複合体の主要な構成要素であるアクシンを安定化させます。この安定化はβ-カテニンの分解を促進し、Wntリガンドに対するWIF-1の拮抗効果を強化することで間接的にWIF-1に影響を与えます。PRI-724やその類似物のような他の化合物は、β-カテニンとCBPの相互作用を直接阻害し、Wntシグナル伝達の下流の転写イベントを変えることでWIF-1の調節を妨害します。これらの阻害剤によるWntシグナル伝達の調節は、Wntシグナル伝達の異常調節とそれに伴うWIF-1活性が重要な役割を果たす状態に関する貴重な洞察を提供します。これらの阻害剤がどのように作用するかを理解することで、異常なWntシグナル伝達に関連する疾患に対する標的介入の道が開かれます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は、Wntリガンドの分泌に不可欠なアシル転移酵素であるPorcupineを阻害することでWnt経路を標的とする低分子阻害剤である。Wntの分泌を阻害することで、LGK-974はWntリガンドの拮抗作用を妨げることで間接的にWIF-1に影響を与え、Wntシグナル伝達をダウンレギュレートし、WIF-1媒介経路によって制御される細胞プロセスを調節する。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキナーゼ阻害剤であり、βカテニン分解複合体の主要構成要素であるAxinを安定化させることで間接的にWIF-1に影響を与えます。WIF-1はWntリガンドに結合することでWntシグナル伝達を阻害し、Axinの安定性はβカテニンの適切な分解に不可欠です。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、βカテニンと共活性化因子CBPの相互作用を標的とする低分子阻害剤である。WIF-1はWntリガンドと相互作用し、受容体複合体から隔離することでWntシグナル伝達を阻害するため、PRI-724はβカテニンとCBPの相互作用を阻害することで間接的にWIF-1を調節する。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1はタンキナーゼ阻害剤であり、βカテニン分解複合体の構成要素であるAxinを安定化させることで間接的にWIF-1に影響を与えます。WIF-1はWntリガンドに結合することでWntシグナル伝達に拮抗し、Axinの安定性はβカテニンの適切な分解に不可欠です。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害する低分子であり、破壊複合体の活性を調節することで間接的にWIF-1に影響を与えます。WIF-1はWntリガンドに結合することでWntシグナル伝達を阻害し、破壊複合体はβ-カテニンの分解を制御します。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC668036は、βカテニンと共活性化因子CBPの相互作用を阻害することでWnt/βカテニン経路を標的とする低分子阻害剤である。WIF-1はWntリガンドと相互作用することでWntシグナル伝達を阻害することから、NSC668036はβカテニンとCBPの相互作用を阻害することで間接的にWIF-1に影響を与える。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリンはタンキナーゼ阻害剤であり、βカテニン破壊複合体の構成要素であるAxinを安定化させることで、WIF-1に間接的に影響を与えます。WIF-1はWntリガンドに結合することでWntシグナル伝達を阻害し、Axinの安定性はβカテニンの適切な分解に不可欠です。 | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | 2 | ||
WAY-262611は、Wnt経路の低分子阻害剤であり、破壊複合体の活性を調節することで間接的にWIF-1に影響を与えます。WIF-1はWntリガンドに結合することでWntシグナル伝達を阻害し、破壊複合体はβ-カテニンの分解を制御します。 | ||||||