V1rc8激活剂

常见的 V1rc8 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和辣椒素 CAS 404-86-4。

V1rc8 的化学激活剂可通过多种细胞途径激活该蛋白质。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内的 cAMP 水平升高，从而发挥这一作用。cAMP 水平的升高随后会激活蛋白激酶 A（PKA），使 V1rc8 磷酸化，从而促进其功能活性。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素也会通过激活腺苷酸环化酶来提高 cAMP 水平，并通过 PKA 触发一个级联反应，从而导致 V1rc8 的磷酸化和激活。另一种药剂是 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA），它绕过 cAMP 途径，直接与蛋白激酶 C（PKC）结合，PKC 因其在使大量细胞蛋白磷酸化方面的作用而闻名；V1rc8 就是其中的一个靶点，随后它被激活。异诺霉素的作用机制是使细胞内钙激增，激活钙依赖性激酶，然后使 V1rc8 磷酸化并激活。

与此类似，辣椒素与 TRPV1 受体结合，诱导钙离子流入，随后激活钙依赖性激酶，进而激活 V1rc8。神经递质血清素会触发其受体，即 G 蛋白偶联受体（GPCR），导致细胞内 cAMP 或钙离子上升，从而激活能使 V1rc8 磷酸化的激酶。组胺与它自己的一类受体相互作用，产生类似的效果，增加细胞内的钙离子或 cAMP，从而激活激酶，使 V1rc8 磷酸化并活化。谷氨酸和尼古丁各自针对其特定受体，刺激钙通道，导致激酶激活，然后直接磷酸化并激活 V1rc8。肾上腺素与肾上腺素能受体结合，由此产生的级联反应导致 PKA 介导的 V1rc8 磷酸化。寡霉素 A 可抑制 ATP 合成酶，增加 ATP 水平，从而间接为激活 V1rc8 的激酶提供必要的底物。最后，Brefeldin A 通过破坏内质网和高尔基体之间的运输，导致蛋白质滞留在细胞质中，从而有可能提高可用于激活 V1rc8 的激酶的浓度。