V1rc8 Inhibitoren
Gängige V1rc8 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
V1rc8-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die auf eine Wechselwirkung mit einem bestimmten biologischen Ziel ausgerichtet sind, das als V1rc8 bekannt ist, eine Nomenklatur, die typischerweise in der wissenschaftlichen Gemeinschaft zur Bezeichnung eines bestimmten Proteins, Enzyms oder Rezeptors verwendet wird. Unter der Annahme, dass sich V1rc8 auf eine gültige biologische Einheit bezieht, würden Hemmstoffe für dieses Ziel durch Bindung an die aktiven oder allosterischen Stellen dieses Ziels wirken und dadurch seine Aktivität modulieren. Der Bindungsprozess solcher Inhibitoren ist durch Spezifität und Affinität gekennzeichnet, die für die selektive Hemmung von V1rc8 entscheidend sind, ohne ähnliche Stellen auf anderen Proteinen oder Rezeptoren innerhalb eines Organismus zu beeinträchtigen.
Die Entwicklung von V1rc8-Inhibitoren würde wahrscheinlich einen rigorosen Prozess der chemischen Synthese, der Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) und der molekularen Modellierung beinhalten, um sicherzustellen, dass diese Inhibitoren sowohl effektiv an V1rc8 binden als auch vorteilhafte pharmakokinetische Eigenschaften aufweisen. Die molekulare Struktur der V1rc8-Inhibitoren könnte von kleinen Molekülen bis hin zu größeren Biologika reichen, je nach der Art des V1rc8-Targets selbst. Der Entwurf dieser Verbindungen orientiert sich an der dreidimensionalen Struktur von V1rc8, die durch Techniken wie Röntgenkristallographie oder kernmagnetische Resonanzspektroskopie (NMR) aufgeklärt werden könnte. Durch das Verständnis der Topographie der Bindungsstelle können Chemiker funktionelle Gruppen auf dem Inhibitor so zuschneiden, dass sie mit den entsprechenden Resten auf dem Target interagieren und so die Stabilität und Dauer des Komplexes aus Inhibitor und Target verbessern. Der Inhibitionsmechanismus könnte entweder reversibel oder irreversibel sein, wobei reversible Inhibitoren nicht-kovalente Wechselwirkungen mit V1rc8 eingehen, während irreversible Inhibitoren kovalente Bindungen bilden und das Target dauerhaft verändern können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor von PI3K verhindert LY294002 die Phosphorylierung und Aktivierung des nachgeschalteten Effektors AKT. Da die PI3K/AKT-Signalübertragung für viele zelluläre Prozesse, einschließlich des Überlebens, von entscheidender Bedeutung ist, kann ihre Hemmung zu einer verminderten Aktivität von Proteinen wie V1rc8 führen, deren Funktion oder Expression von PI3K/AKT-vermittelten Signalwegen abhängt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die mTORC1-Aktivierung verhindert und folglich nachgeschaltete Signalwege hemmt, die für die Proteinsynthese und das Zellwachstum unerlässlich sind. Proteine wie V1rc8, deren Aktivität von diesen Signalwegen abhängen kann, würden infolge dieser Hemmung eine Abnahme ihrer funktionellen Aktivität erfahren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Als selektiver Inhibitor von p38 MAPK unterbricht SB203580 die MAPK-Signalkaskade. Wenn die Funktion von V1rc8 mit der Aktivität des MAPK-Signalwegs verbunden ist, würde eine Hemmung durch SB203580 aufgrund einer gestörten Signalübertragung zu einer verminderten Funktionalität von V1rc8 führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Diese Verbindung ist ein MEK-Inhibitor, der im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts wirkt und möglicherweise die Aktivität von Proteinen reduziert, die durch diesen Signalweg reguliert werden. Wenn die Aktivität von V1rc8 durch den MAPK/ERK-Signalweg moduliert wird, würde PD98059 zu einer verminderten Funktion von V1rc8 führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein weiterer MEK-Inhibitor, der speziell die Aktivierung von MEK1/2 blockiert und dadurch den ERK-Signalweg hemmt. Wenn V1rc8 an diesem Signalweg beteiligt ist, würde U0126 durch die Unterdrückung der Signalübertragung zu einer Verringerung der V1rc8-Aktivität führen. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Ein selektiver NUAK1-Inhibitor, der sich auf zelluläre Signalwege auswirken kann, die die Proteinstabilität und -funktion regulieren. Wenn V1rc8 durch NUAK1 stabilisiert oder aktiviert wird, würde die Hemmung durch WZ4003 die V1rc8-Aktivität verringern. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der die Anhäufung von Proteinen verursacht, die für den Abbau bestimmt sind. Wenn die Funktion von V1rc8 Proteasom-basierte Abbauwege umfasst, würde Bortezomib durch die Störung des Proteinumsatzes zu einer Funktionshemmung führen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Diese Verbindung ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der zu einem Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose führen kann. Wenn die Funktion von V1rc8 mit der Proteasom-Aktivität zusammenhängt, würde MG132 indirekt seine Aktivität hemmen, indem es den Abbau von regulatorischen Proteinen verhindert, die V1rc8 steuern. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der Kinasen der Src-Familie hemmen kann. Wenn V1rc8 durch Kinasen der Src-Familie aktiviert wird oder mit diesen interagiert, kann Dasatinib durch seine Kinasehemmung zu einer verminderten funktionellen Aktivität von V1rc8 führen. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Ein Inhibitor der Aurora-Kinase A, der den Zellzyklus und die Mitose beeinträchtigen könnte. Wenn die Aktivität von V1rc8 mit der Zellzyklusregulation oder der Mitose zusammenhängt, würde Alisertib seine funktionelle Aktivität hemmen, indem es diese Prozesse unterbricht. | ||||||