UGT1A6 Inibitori
I comuni inibitori di UGT1A6 includono, a titolo esemplificativo, Atazanavir CAS 198904-31-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Curcumina CAS 458-37-7, Piperina CAS 94-62-2 e Rifampicina CAS 13292-46-1.
Gli inibitori di UGT1A6 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività dell'enzima UDP-glucuronosiltransferasi 1A6 (UGT1A6). Le UDP-glucuronosiltransferasi sono una famiglia di enzimi coinvolti nel metabolismo di fase II degli xenobiotici, compresi farmaci, tossine e composti endogeni. L'UGT1A6 è una delle isoforme di questa famiglia, che si trova principalmente nel fegato e in alcuni tessuti extraepatici e svolge un ruolo cruciale nella detossificazione e nell'eliminazione di varie sostanze dall'organismo. L'inibizione di UGT1A6 può avere implicazioni significative per il metabolismo dei farmaci e la farmacocinetica, in quanto può portare a concentrazioni alterate di farmaci e interazioni farmaco-farmaco.
Gli inibitori di UGT1A6 possono agire legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendone la funzione catalitica. Questa inibizione può determinare una ridotta glucuronidazione dei substrati, con conseguente prolungamento della loro presenza nell'organismo e aumento della tossicità. La comprensione e lo sviluppo degli inibitori di UGT1A6 è importante nel campo della farmacologia e dello sviluppo di farmaci, perché può aiutare i ricercatori a prevedere e gestire le interazioni farmacologiche e gli effetti avversi. Inoltre, questi inibitori possono essere utilizzati come strumenti negli studi per indagare il ruolo di UGT1A6 nel metabolismo di specifici farmaci o xenobiotici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
Atazanavir può diminuire l'espressione di UGT1A6 interagendo con gli elementi regolatori del gene che ne controlla l'espressione. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Il gemfibrozil può inibire l'espressione di UGT1A6 probabilmente attraverso l'interferenza con i recettori nucleari che regolano la trascrizione del gene UGT1A6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe sopprimere l'espressione di UGT1A6 modulando le vie di segnalazione coinvolte nell'espressione genica a livello trascrizionale. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
La piperina è nota per inibire vari enzimi metabolizzatori di farmaci, tra cui le UGT, potenzialmente legandosi all'enzima o alle regioni regolatrici del gene. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
È stato dimostrato che la rifampicina, un potente induttore di alcune UGT, ne inibisce altre, probabilmente attraverso un legame competitivo o una downregulation dell'espressione. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib può modulare l'espressione di vari enzimi e trasportatori, tra cui potenzialmente UGT1A6, alterando l'attività dei fattori di trascrizione. | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
L'etinilestradiolo può inibire l'espressione di UGT1A6, probabilmente attraverso un'alterazione del processo di trascrizione genica mediata dal recettore degli estrogeni. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
È noto che il ketoconazolo influisce sugli enzimi del citocromo P450 e potrebbe influire in modo simile sulle UGT alterando l'ambiente intracellulare che regola questi enzimi. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La crisina è un flavonoide che può influire sull'espressione di vari enzimi coinvolti nel metabolismo, probabilmente influenzando i meccanismi di regolazione genica. | ||||||