Inhibiteurs TXR1
Les inhibiteurs courants du TXR1 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 et PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de TXR1 agissent en interférant avec diverses voies de signalisation et enzymes qui sont cruciales pour l'activité de la protéine dans les processus cellulaires. La wortmannine et le LY294002, en tant qu'inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent entraîner une réduction de l'activité des voies dépendantes des PI3K, qui sont essentielles à la fonction de protéines telles que TXR1. L'inhibition de ces voies par la Wortmannine et le LY294002 peut entraîner une diminution de la fonctionnalité de TXR1. En outre, la rapamycine, qui cible la voie mTOR, et le PP242, qui inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2, peuvent supprimer la signalisation mTOR susceptible de réguler l'activité de TXR1. Cette inhibition globale de la voie mTOR peut conduire à une réduction de l'activité des protéines modulées par mTOR, y compris TXR1.
En outre, la Spautine-1 peut conduire à la déstabilisation de TXR1 en inhibant les peptidases spécifiques de l'ubiquitine telles que USP10 et USP13, qui sont impliquées dans la stabilisation des protéines. PD98059 et U0126, deux inhibiteurs de la MEK, peuvent atténuer l'activité de la voie ERK, ce qui entraîne une réduction de la fonctionnalité des protéines régulées par cette voie, comme TXR1. De même, le SB203580 cible la MAP kinase p38, réduisant ainsi potentiellement l'activité de TXR1 en affectant la réponse au stress et les voies apoptotiques. En outre, une série d'inhibiteurs de tyrosine kinase, dont le Lestaurtinib, le Sunitinib, le Sorafenib et le Dasatinib, peuvent perturber diverses voies de signalisation cruciales pour la prolifération et la survie des cellules. L'inhibition de ces voies par ces produits chimiques peut réduire l'activité fonctionnelle de TXR1 en limitant la signalisation par les voies auxquelles TXR1 est associé. Chacun de ces inhibiteurs chimiques agit par le biais de mécanismes distincts mais apparentés pour moduler l'activité de TXR1, ce qui reflète la régulation multiforme de la fonction de cette protéine dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Comme on sait que TXR1 est associé à la signalisation PI3K et que l'activité PI3K est cruciale pour plusieurs processus cellulaires, notamment la survie et la prolifération, l'inhibition de PI3K par la wortmannine peut entraîner une réduction de l'activité des protéines en aval de la voie PI3K, y compris TXR1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur bien connu des PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut réguler à la baisse la voie PI3K/AKT, qui est une voie de signalisation essentielle pour la survie et la prolifération des cellules. L'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution de la fonction des protéines qui sont régulées par cette voie, comme TXR1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR (mammalian target of rapamycin). mTOR est une cible en aval de la signalisation PI3K/AKT, et son inhibition peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire. TXR1, étant associé à ces processus cellulaires, peut être fonctionnellement inhibé en conséquence de l'inhibition de mTOR. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 est connue pour inhiber la peptidase spécifique à l'ubiquitine 10 (USP10) et l'USP13, qui sont impliquées dans la désubiquitination et la stabilisation des protéines. En inhibant ces USP, la spautine-1 peut provoquer la déstabilisation et la dégradation de leurs protéines substrats, dont potentiellement TXR1 s'il est régulé par ces USP. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 agit comme un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de la voie ERK. La voie ERK est impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire et la prolifération. L'inhibition de la MEK par le PD98059 peut atténuer l'activité de la voie ERK et réduire par la suite les capacités fonctionnelles des protéines en aval telles que TXR1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Comme le PD98059, l'U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2. En entravant la voie MEK/ERK, l'U0126 peut supprimer la fonction des protéines qui sont régulées par cette voie de signalisation, ce qui peut inclure l'activité fonctionnelle de TXR1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur qui cible la MAP kinase p38. La voie de la MAP kinase p38 est impliquée dans la réponse aux stimuli de stress et intervient dans la différenciation cellulaire et l'apoptose. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut entraîner une réduction de l'activité des protéines associées à cette voie, notamment TXR1. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Le lestaurtinib inhibe plusieurs tyrosines kinases, notamment JAK2. La signalisation des tyrosines kinases est cruciale pour diverses fonctions cellulaires, et l'inhibition de JAK2 peut entraîner une diminution de la signalisation par la voie JAK/STAT, ce qui pourrait affecter la fonction des protéines associées comme TXR1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase à cibles multiples. Il inhibe divers récepteurs, ce qui pourrait conduire à la suppression de multiples voies de signalisation, y compris celles qui pourraient impliquer TXR1, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur de kinases qui agit sur plusieurs cibles, notamment la kinase RAF, le VEGFR et le PDGFR. En inhibant ces kinases, le sorafénib peut perturber les voies de signalisation qui sont vitales pour la prolifération et la survie des cellules, ce qui peut entraîner une inhibition de la fonction du TXR1. | ||||||