TSKS激活剂

常见的 TSKS 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 和 Insulin CAS 11061-68-0。

TSKS 包括多种化合物，可利用不同的细胞信号传导途径来增强蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种著名的蛋白激酶 C（PKC）激活剂，它具有级联效应，可导致包括 TSKS 在内的底物蛋白磷酸化。同样，佛司可林会提高细胞内的 cAMP 水平，从而引发 PKA 激活。活化的 PKA 可使 TSKS 磷酸化，从而导致其活化。异诺米霉素通过增加细胞内钙浓度发挥作用，从而激活钙调蛋白依赖性激酶，如 CamKII，后者可能以 TSKS 为目标进行磷酸化和激活。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能受体激动剂，可提高 cAMP 的产生，从而激活 PKA，为 TSKS 磷酸化提供另一条途径。

表皮生长因子（EGF）和胰岛素都会通过各自的受体启动信号级联，从而激活 PI3K/Akt 通路。Akt 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，能使包括 TSKS 在内的多种底物磷酸化。同样，8-溴-cAMP 和二丁烯酰 cAMP 等 cAMP 类似物可渗透细胞直接激活 PKA，而 PKA 可通过磷酸化调节 TSKS 的活性。磷酸酶抑制剂（如冈田酸和萼霉素 A）通过阻止以 TSKS 为靶标的激酶去磷酸化，从而使 TSKS 保持磷酸化的活性状态，间接促进 TSKS 的活化。激活 JNK 等应激活化蛋白激酶的 Anisomycin 是 TSKS 通过磷酸化被激活的另一种机制。最后，H-89 虽然主要是一种 PKA 抑制剂，但它能导致替代激酶的补偿性上调，进而磷酸化并激活 TSKS，这显示了细胞信号传导过程中激酶和磷酸酶活性之间错综复杂的平衡。