TSKS Inibidores
Os inibidores comuns da TSKS incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e o SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores químicos da TSKS actuam através de vários mecanismos para diminuir a atividade cinase da proteína. A esturosporina é um inibidor de largo espetro que tem como alvo as serina/treonina quinases, competindo com os locais de ligação do ATP nestas enzimas. Uma vez que a TSKS é uma serina/treonina cinase, a estauroporina pode inibir diretamente a sua atividade, impedindo os eventos de fosforilação que a TSKS realiza. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, que tem como alvo seletivo a proteína quinase C (PKC), pode reduzir a fosforilação de proteínas que são substratos ou reguladores da TSKS, conduzindo a uma diminuição da atividade da TSKS. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem diminuir a ativação da Akt, uma quinase que fosforila numerosas serina/treonina cinases. Se a TSKS for regulada pela fosforilação mediada pela Akt, a inibição desta via pelo LY294002 ou pela Wortmannin pode resultar numa redução da atividade da TSKS.
Para modular ainda mais a atividade da TSKS, o H-89, um inibidor da proteína quinase A (PKA), pode reduzir a fosforilação de proteínas que podem interagir com a TSKS ou controlá-la, diminuindo assim a ativação da quinase. A rapamicina, ao inibir a via mTOR, pode levar a uma redução da função das serina/treonina quinases a jusante da mTOR, o que inclui a TSKS. O SP600125 e o SB203580, que inibem a JNK e a p38 MAP quinase, respetivamente, também podem diminuir a atividade da TSKS. Fazem-no reduzindo a fosforilação de proteínas que podem fazer parte das mesmas redes de sinalização que a TSKS. Além disso, o U0126 e o PD98059, ambos direccionados para a MEK, podem impedir a ativação da via da ERK, que por sua vez pode reduzir a atividade da TSKS ao diminuir os eventos de fosforilação reguladora nas proteínas associadas. Por último, o PP2, como inibidor da quinase da família Src, pode diminuir indiretamente a atividade do TSKS através da sua regulação de várias proteínas, que podem incluir serina/treonina quinases, e o GF109203X, ao inibir a PKC, pode também levar a uma redução da função do TSKS.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor potente e não seletivo das proteínas cinases, incluindo muitas serina/treonina cinases. A TSKS é uma serina/treonina quinase, e o amplo perfil de inibição de quinase da estaurosporina sugere que ela inibiria a TSKS ao competir com o ATP pela ligação ao domínio da quinase, impedindo assim os eventos de fosforilação que a TSKS conduz. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe seletivamente a proteína quinase C (PKC) e, uma vez que a PKC pode fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo serina/treonina quinases, a sua inibição pode reduzir os níveis de fosforilação em proteínas que podem ser substratos ou reguladores de TSKS, diminuindo assim a atividade de TSKS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da via PI3K/Akt. Uma vez que a Akt pode fosforilar e regular várias serina/treonina quinases, a inibição desta via poderia levar a uma diminuição da ativação e da função do TSKS se este for regulado por fosforilação mediada pela Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR e, ao inibir a mTOR, que é um regulador central do crescimento e da proliferação celular, pode levar a uma diminuição da atividade das serina/treonina quinases a jusante, incluindo a TSKS, reduzindo a sinalização global através desta via. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Ao inibir a JNK, o SP600125 pode reduzir a fosforilação de alvos a jusante que podem interagir com ou regular a TSKS, levando a uma diminuição da atividade da TSKS quinase. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP kinase. A inibição da p38 MAP quinase pode reduzir a fosforilação de substratos a jusante que podem regular ou estar envolvidos nas mesmas vias de sinalização que a TSKS, o que poderia resultar numa diminuição da atividade da TSKS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que está a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK1/2 impediria a ativação da ERK, reduzindo potencialmente a fosforilação e a ativação de substratos que poderiam interagir com ou regular a TSKS, levando à inibição da atividade da TSKS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K e, ao bloquear a atividade da PI3K, pode diminuir a fosforilação da Akt e os eventos de sinalização subsequentes que podem regular a atividade da TSKS, resultando na inibição funcional da TSKS. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe especificamente a MEK, o que, tal como o U0126, impediria a ativação da via da ERK. A inibição desta via poderia reduzir os eventos de fosforilação reguladora em proteínas que estão envolvidas nas mesmas cascatas de sinalização que a TSKS, inibindo assim a TSKS. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das cininases da família Src. As cinases Src podem fosforilar e regular uma variedade de proteínas, incluindo serina/treonina cinases. A inibição das cinases da família Src pode diminuir indiretamente a atividade do TSKS ao afetar a sua regulação ou interação com outras proteínas. | ||||||