TSKS 억제제
일반적인 TSKS 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
TSKS의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 키나제 활성을 감소시킵니다. 스타우로스포린은 이러한 효소의 ATP 결합 부위와 경쟁하여 세린/트레오닌 키나아제를 표적으로 하는 광범위한 스펙트럼의 억제제입니다. TSKS는 세린/트레오닌 키나아제이므로, 스타우로스포린은 TSKS가 수행하는 인산화 작용을 방지하여 그 활성을 직접적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 단백질 키나아제 C(PKC)를 선택적으로 표적으로 하는 비신돌릴말레이미드 I은 TSKS의 기질 또는 조절인자인 단백질의 인산화를 감소시켜 TSKS의 활성을 감소시킬 수 있습니다. PI3K의 억제제인 LY294002와 워트마닌은 수많은 세린/트레오닌 키나아제를 인산화하는 키나아제인 Akt의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. TSKS가 Akt 매개 인산화에 의해 조절되는 경우, LY294002 또는 Wortmannin에 의해 이 경로가 억제되면 TSKS 활성이 감소할 수 있습니다.
단백질 키나아제 A(PKA)의 억제제인 H-89는 TSKS의 활성을 더욱 조절하여 TSKS와 상호 작용하거나 제어할 수 있는 단백질의 인산화를 낮추어 키나아제의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 라파마이신은 mTOR 경로를 억제함으로써 TSKS를 포함한 mTOR의 하류에 있는 세린/트레오닌 키나아제의 기능을 감소시킬 수 있습니다. SP600125와 SB203580은 각각 JNK와 p38 MAP 키나아제를 억제하여 TSKS 활성을 감소시킬 수 있습니다. 이들은 TSKS와 동일한 신호 네트워크의 일부일 수 있는 단백질의 인산화를 감소시킴으로써 이를 수행합니다. 또한 MEK를 표적으로 하는 U0126과 PD98059는 ERK 경로의 활성화를 방지하여 관련 단백질의 조절 인산화 이벤트를 낮춤으로써 TSKS의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, Src 계열 키나제 억제제인 PP2는 세린/트레오닌 키나제를 포함한 다양한 단백질의 조절을 통해 간접적으로 TSKS 활성을 감소시킬 수 있으며, GF109203X는 PKC를 억제함으로써 TSKS의 기능을 감소시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 많은 세린/트레오닌 키나아제를 포함한 단백질 키나아제에 대한 강력한 비선택적 억제제입니다. TSKS는 세린/트레오닌 키나아제이며, 스타우로스포린의 광범위한 키나아제 억제 프로필은 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 TSKS를 억제함으로써 TSKS가 수행하는 인산화 현상을 방지할 수 있음을 시사합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)를 선택적으로 억제하며, PKC는 세린/트레오닌 키나아제를 포함한 광범위한 기질을 인산화할 수 있으므로, 이를 억제하면 TSKS의 기질 또는 조절 인자가 될 수 있는 단백질의 인산화 수준을 감소시켜 TSKS 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K/Akt 경로의 강력한 억제제입니다. Akt는 여러 세린/트레오닌 키나아제를 인산화하고 조절할 수 있기 때문에 이 경로를 억제하면 TSKS가 Akt 매개 인산화에 의해 조절되는 경우 TSKS의 활성화와 기능이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 세포 성장과 증식의 핵심 조절자인 mTOR를 억제함으로써 이 경로를 통한 전반적인 신호 전달을 감소시켜 TSKS를 포함한 다운스트림 세린/트레오닌 키나아제의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. SP600125는 JNK를 억제함으로써 TSKS와 상호 작용하거나 조절할 수 있는 다운스트림 표적의 인산화를 감소시켜 TSKS 키나제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제합니다. p38 MAP 키나아제를 억제하면 TSKS와 동일한 신호 전달 경로를 조절하거나 관여할 수 있는 하류 기질의 인산화를 감소시켜 TSKS 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK1/2의 억제제입니다. MEK1/2를 억제하면 ERK의 활성화를 막아 잠재적으로 TSKS와 상호 작용하거나 조절할 수 있는 기질의 인산화 및 활성화를 감소시켜 TSKS의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 PI3K 억제제로, PI3K 활성을 차단함으로써 TSKS 활성을 조절할 수 있는 Akt 인산화 및 후속 신호 이벤트를 감소시켜 TSKS의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 특히 MEK를 억제하는데, 이는 U0126과 마찬가지로 ERK 경로의 활성화를 막을 수 있습니다. 이 경로를 억제하면 TSKS와 동일한 신호 캐스케이드에 관여하는 단백질의 조절 인산화 이벤트를 감소시켜 TSKS를 억제할 수 있습니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 Src 계열 키나아제 억제제입니다. Src 키나아제는 세린/트레오닌 키나아제를 포함한 다양한 단백질을 인산화하고 조절할 수 있습니다. Src 계열 키나아제의 억제는 다른 단백질과의 조절 또는 상호 작용에 영향을 미쳐 간접적으로 TSKS 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||