Tryptase Inhibitoren
Gängige Tryptase Inhibitors sind unter underem TLCK hydrochloride CAS 4238-41-9, Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous CAS 1670-14-0, uPA Inhibitor CAS 149732-36-5, Cromolyn disodium salt CAS 15826-37-6 und Montelukast Sodium CAS 151767-02-1.
Tryptase-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die so konzipiert wurden, dass sie selektiv an Tryptase, eine Art von Proteaseenzym, binden und deren Aktivität hemmen. Tryptasen sind Serinproteasen, d. h. sie haben einen Serinrest an ihrem aktiven Zentrum, der für ihren katalytischen Mechanismus entscheidend ist. Sie werden normalerweise in den sekretorischen Granula von Mastzellen gespeichert und von dort freigesetzt und sind dafür bekannt, dass sie Peptidbindungen in Proteinen spalten. Tryptase spielt aufgrund ihrer proteolytischen Aktivität eine Rolle in verschiedenen biologischen Prozessen. Aufgrund der spezifischen Natur ihrer Katalyse, die die Spaltung von Peptidbindungen neben Arginin- oder Lysinresten umfasst, haben Tryptasen eine Substratpräferenz, die innerhalb der Serinproteasefamilie etwas anders ist. Die Entwicklung von Tryptasehemmern konzentriert sich daher auf die Schaffung von Molekülen, die mit diesem aktiven Zentrum interagieren und seine Funktion blockieren können, wodurch das Enzym daran gehindert wird, seine natürliche katalytische Aktivität auszuüben.
Die Entwicklung von Tryptasehemmern beginnt mit einem gründlichen Verständnis der Enzymstruktur. Das aktive Zentrum der Tryptase ist ein wichtiger Schwerpunkt, da es die Region darstellt, in der das Enzym an seine Substrate bindet und die Hydrolyse von Peptidbindungen durchführt. Forscher nutzen eine Vielzahl von Methoden, um die Struktur von Tryptasen aufzuklären, darunter Röntgenkristallographie und Computermodellierung. Durch das Verständnis der Topographie und der elektronischen Eigenschaften des aktiven Zentrums können Wissenschaftler Inhibitoren entwerfen, die in Form und Ladung komplementär sind und eine enge Bindung an das Enzym ermöglichen. Diese Inhibitoren ahmen oft den Übergangszustand oder einen Teil des Substratmoleküls nach, mit dem das Enzym während des katalytischen Prozesses interagiert. Auf diese Weise können sie das aktive Zentrum effektiv besetzen und den Zugang zum natürlichen Substrat verhindern. Inhibitoren können so konzipiert werden, dass sie reversible oder irreversible Bindungen mit dem Enzym eingehen, wobei reversible Inhibitoren typischerweise nichtkovalente Wechselwirkungen eingehen und irreversible Inhibitoren oft eine kovalente Bindung mit dem Serinrest am aktiven Zentrum eingehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
TLCK-Hydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von Tryptase, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Die strukturellen Merkmale der Verbindung erleichtern spezifische Interaktionen, die zu einer erheblichen Veränderung der katalytischen Effizienz des Enzyms führen. Sein kinetisches Profil zeigt einen kompetitiven Hemmungsmechanismus, bei dem die Anwesenheit von TLCK-Hydrochlorid die Tryptaseaktivität wirksam moduliert und so ein tieferes Verständnis der proteolytischen Regulation in biologischen Systemen ermöglicht. | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
Benzamidinhydrochlorid, wasserfrei, ist ein selektiver Inhibitor von Tryptase, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Affinität für den Serinrest auf und beeinflusst die Konformationsdynamik des Enzyms. Ihre Reaktionskinetik deutet auf einen nicht-kompetitiven Hemmungspfad hin, der eine nuancierte Modulation der proteolytischen Aktivität ermöglicht und damit den Einblick in enzymatische Regulationsmechanismen verbessert. | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
Stabilisiert Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Tryptase bei der Aktivierung verringert werden kann. | ||||||
uPA Inhibitor Inhibitor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
uPA Inhibitor wirkt als starker Modulator der Tryptaseaktivität, der durch seine spezifischen Bindungsinteraktionen gekennzeichnet ist, die die inaktive Form des Enzyms stabilisieren. Diese Verbindung weist einzigartige allosterische Effekte auf, die die Konformation des Enzyms verändern und die Zugänglichkeit des Substrats beeinflussen. Sein kinetisches Profil zeigt einen gemischten Hemmungsmechanismus, der Einblicke in das komplizierte Gleichgewicht der Proteaseregulierung gewährt. Die strukturellen Merkmale des Inhibitors erleichtern ein selektives Targeting und verbessern das Verständnis der proteolytischen Wege. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Ein Leukotrienrezeptor-Antagonist, der die Aktivierung von Mastzellen und die Expression von Tryptase verringern kann. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Phosphodiesterase-Hemmer, könnte die Mastzellenaktivierung durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels verringern und dadurch die Tryptase-Expression reduzieren. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Ein Flavonoid, das die Proteinkinase C hemmen kann, die an der Signalübertragung bei der Aktivierung von Mastzellen beteiligt ist. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Ein weiteres Flavonoid, das nachweislich die Mastzellen stabilisiert und möglicherweise die Freisetzung von Tryptase verringert. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Ein 5-Lipoxygenase-Inhibitor, der zu einer verringerten Leukotrienproduktion führen kann, wodurch die Mastzellenaktivierung und die Tryptase-Expression verringert werden. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Ein Breitband-Matrix-Metalloprotease-Inhibitor, der sich indirekt auf die Interaktion der extrazellulären Matrix mit Mastzellen und die Freisetzung von Tryptase auswirken könnte. | ||||||