Trypsin-1阻害剤

一般的なトリプシン-1阻害剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、ガベキサート ate mesylate CAS 56974-61-9、Camostat mesylate CAS 59721-29-8、Aprotinin CAS 9087-70-1などがある。

トリプシン-1の化学的阻害剤には、トリプシン-1のプロテアーゼ活性を阻害するという共通の目的を持ちながら、異なる作用機序で阻害を達成する様々な化合物がある。ベンズアミジンとナファモスタットはトリプシン-1の活性部位に結合する直接阻害剤である。ベンザミジンは、トリプシン-1が通常作用する基質の構造を模倣することにより、活性部位を占有し、基質へのアクセスを妨げる。一方、ナファモスタットはトリプシン-1と安定した複合体を形成し、基質との相互作用とそれに続く切断に重要な酵素活性を阻害する。ガベキサートとカモスタットも、そのアプローチは似ているが、トリプシン-1の活性部位に結合する。ガベキサートは基質のペプチド結合の加水分解（プロテアーゼの機能における重要なステップ）を阻害し、カモスタットは酵素が天然の基質と相互作用する能力を阻害することにより、その機能を阻害する。

リューペプチンとアンチペインは、トリプシン-1の活性部位に可逆的に結合することでトリプシン-1に関与し、トリプシン-1がタンパク質消化に果たす本来の役割であるタンパク質分解作用を阻害する。もう一つのポリペプチド阻害剤であるアプロチニンは、トリプシン-1を含むセリンプロテアーゼに結合し、酵素のタンパク質分解活性を直接停止させる。キモスタチンとペファブロックSCは不可逆的阻害剤で、トリプシン-1の触媒部位と相互作用し、AEBSFとペファブロックSCは活性部位のセリンを共有結合で修飾する。この修飾は酵素機能の永続的な不活性化につながる。アルガトロバンは主にトロンビン阻害剤であるが、トリプシン-1の活性部位にも結合し、そのプロテアーゼ活性を阻害することができる。最後に、SBTI（大豆トリプシン阻害剤）はトリプシン-1を特異的に標的として結合し、活性部位への基質のアクセスを阻害し、基質の切断を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、トリプシン-1のタンパク質分解活性を阻害するために、異なるが効果的な経路で作用し、特定のタンパク質の機能を阻害するために採用できる多様な化学的戦略を示している。