Tra-2α アクチベーター
一般的なTra-2α活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
Tra-2α活性化物質として同定された化学物質は、主に細胞内cAMPレベルの上昇、あるいはcAMP分解の阻害によって機能し、プロテインキナーゼA（PKA）活性の増強につながる化合物の集合体である。これらの化合物は、エピネフリンやドーパミンのような神経伝達物質やホルモンから、IBMXやテオフィリンのようなホスホジエステラーゼ阻害剤に至るまで、PKAの活性化に収束する。PKAは、細胞内のさまざまな基質をリン酸化し、多くの細胞プロセスに影響を与える重要なシグナル伝達分子である。これらの化学物質によるPKAの活性化は、直接あるいは間接的にTra-2αの活性を調節する標的タンパク質のリン酸化をもたらす。この調節は、Tra-2α自体のリン酸化状態の変化、あるいはTra-2αと相互作用する、あるいはTra-2αを制御するタンパク質の活性の変化による可能性がある。
これらの化合物のスペクトルの広さは、cAMP-PKAシグナル伝達が調節されうるメカニズムの広さを反映している。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPを産生させるが、IBMXとロリプラムはcAMPの分解を防ぎ、それによってシグナル伝達能力を維持する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
cAMPレベルが上昇し、PKA活性が増強され、Tra-2αの活性上昇につながるリン酸化現象が起こる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を増強し、Tra-2α活性の調節につながる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ-4阻害剤、cAMP濃度を上昇させ、おそらくTra-2α活性を増強する下流効果につながる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
受容体を介してcAMP-PKAシグナルを活性化し、その後Tra-2αのリン酸化状態や活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体を活性化し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、リン酸化によりTra-2αの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、Tra-2αのリン酸化と活性の亢進をもたらす可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドパミン受容体に結合してcAMP産生に影響を与え、おそらくPKAを介した経路でTra-2αの活性に影響を与える。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Gタンパク質共役型ヒスタミン受容体を活性化し、cAMPおよびPKA活性を上昇させ、Tra-2α活性を調節する可能性がある。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
セロトニン受容体に作用し、cAMPとPKAの活性化を増加させ、Tra-2αのリン酸化と活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはその受容体を介してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くTra-2α活性の調節につながる可能性がある。 | ||||||