Tra-2α Ativadores

Os activadores Tra-2α comuns incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, PGE2 CAS 363-24-6 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

As substâncias químicas identificadas como activadores Tra-2α são um conjunto de compostos que funcionam principalmente através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc ou da inibição da degradação do AMPc, levando a uma maior atividade da proteína quinase A (PKA). Estes compostos, que vão desde os neurotransmissores e as hormonas, como a epinefrina e a dopamina, até aos inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX e a teofilina, convergem para a ativação da PKA. A PKA é uma molécula de sinalização chave que fosforila uma variedade de substratos dentro da célula, influenciando numerosos processos celulares. A ativação da PKA por estes produtos químicos pode resultar na fosforilação de proteínas-alvo que modulam direta ou indiretamente a atividade da Tra-2α. Esta modulação pode dever-se a alterações no estado de fosforilação da própria Tra-2α ou a alterações na atividade das proteínas que interagem com a Tra-2α ou a regulam.

O amplo espetro desses compostos reflete os mecanismos abrangentes pelos quais a sinalização AMPc-PKA pode ser modulada. Por exemplo, a forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase a produzir AMPc, enquanto o IBMX e o rolipram impedem a degradação do AMPc, mantendo assim as suas capacidades de sinalização.