Topo I Inhibidores
Los inhibidores comunes de Topo I incluyen, entre otros, Suramina sódica CAS 129-46-4, β-Lapacona CAS 4707-32-8, SN 38 CAS 86639-52-3, NU 1025 CAS 90417-38-2 y Ácido elágico, dihidrato CAS 476-66-4.
Las topoisomerasas son enzimas esenciales que regulan la estructura topológica del ADN durante procesos celulares vitales como la replicación, la transcripción y la reparación del ADN. Entre ellas, la topoisomerasa I (Topo I) es una enzima clave que gestiona específicamente la relajación del superenrollamiento del ADN y resuelve los enredos del ADN introduciendo roturas transitorias de una sola hebra en la molécula de ADN. Estas roturas permiten que las hebras de ADN se desenrollen, facilitando procesos moleculares cruciales. Los inhibidores de Topo I son una clase de compuestos que interfieren con la actividad catalítica de Topo I, ejerciendo sus efectos mediante la prevención de la religación de la cadena de ADN después de haber sido escindida por la enzima.
La diversidad estructural de los inhibidores de Topo I es notable, abarcando una gama de entidades químicas con distintos mecanismos de acción. Muchos inhibidores de Topo I poseen un núcleo aromático planar con sustituyentes que permiten la interacción con el sitio de unión al ADN de la enzima. Estos compuestos suelen presentar un mecanismo de intercalación reversible, en el que se insertan entre pares de bases de ADN, lo que provoca un impedimento estérico que obstruye la religación de la cadena de ADN cortada. Además, ciertos inhibidores de Topo I funcionan mediante un mecanismo de envenenamiento, en el que forman un complejo ternario estable en el que participan la enzima, el ADN y el propio inhibidor, lo que en última instancia provoca daños en el ADN. Este daño puede desencadenar respuestas celulares, lo que hace que estos inhibidores sean especialmente relevantes en diversas investigaciones científicas. Los inhibidores de Topo I tienen una gran importancia en el estudio de la dinámica del ADN y los procesos celulares. A través de sus interacciones únicas con Topo I, estos compuestos proporcionan valiosos conocimientos sobre la mecánica de la manipulación del ADN y contribuyen a una comprensión más profunda de la biología molecular. Su papel en la elucidación de las transiciones topológicas del ADN y su impacto en la estabilidad del genoma subraya su relevancia en la investigación fundamental.
Items 1 to 10 of 32 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina sódica se caracteriza por su capacidad de intercalarse en el ADN, interrumpiendo la actividad de la topoisomerasa I. La estructura policíclica única de este compuesto permite fuertes interacciones de apilamiento π-π con las nucleobases, lo que conduce a una topología alterada del ADN. Su gran tamaño molecular y sus múltiples grupos cargados aumentan la solubilidad y facilitan las interacciones electrostáticas con los componentes celulares, lo que influye en la cinética de reacción y la estabilidad en diversos entornos. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La β-lapacona presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de la topoisomerasa I gracias a su capacidad para formar complejos estables con el complejo enzima-ADN. Su estructura única de quinona facilita los ciclos redox, generando especies reactivas de oxígeno que pueden alterar aún más la integridad del ADN. Las regiones hidrofóbicas del compuesto promueven la intercalación dentro de la hélice del ADN, influyendo en la actividad catalítica de la enzima y alterando la dinámica del superenrollamiento del ADN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina se une al complejo ADN-topoisomerasa I, estabilizándolo e impidiendo la religación de las roturas de la cadena de ADN, lo que provoca daños en el ADN y la muerte celular. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
El SN 38 actúa como inhibidor de la topoisomerasa I estabilizando el complejo de escisión enzima-ADN, impidiendo eficazmente la religación de las cadenas de ADN. Sus características estructurales únicas permiten interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, mejorando el proceso de inhibición. El equilibrio hidrofílico y lipofílico del compuesto facilita su penetración en entornos celulares, influyendo en la cinética de relajación del ADN y alterando el estado topológico del ADN durante la replicación. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU 1025 actúa como inhibidor de la topoisomerasa I formando un complejo estable con la enzima y el ADN, interrumpiendo el proceso normal de religación. Su arquitectura molecular distintiva permite una unión precisa al sitio activo de la enzima, lo que aumenta su eficacia inhibidora. El compuesto presenta unas características de solubilidad únicas, lo que favorece su difusión efectiva a través de las membranas celulares. Este comportamiento afecta significativamente a la dinámica de superenrollamiento y relajación del ADN, influyendo en los procesos celulares. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
El Ácido Elágico, Dihidrato funciona como un inhibidor de la topoisomerasa I a través de su capacidad para intercalarse entre las bases del ADN, alterando la interacción de la enzima con la cadena de ADN. Esta intercalación interrumpe el ciclo catalítico de la enzima, provocando una acumulación de roturas en el ADN. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π, aumentando su afinidad de unión. Además, su naturaleza hidrofílica influye en su distribución dentro de los entornos celulares, afectando a la dinámica celular global. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La luteolina actúa como inhibidor de la topoisomerasa I al estabilizar el complejo enzima-ADN, impidiendo los cambios conformacionales necesarios para la relajación efectiva del ADN. Su estructura flavonoide permite interacciones π-π específicas con las nucleobases, aumentando la estabilidad de la unión. La capacidad del compuesto para formar enlaces de hidrógeno con la enzima altera aún más el proceso catalítico, provocando un aumento de la tensión torsional dentro del ADN. Este perfil de interacción único contribuye a su comportamiento bioquímico diferenciado. | ||||||
3-O-Acetyl-β-boswellic acid | 5968-70-7 | sc-202885 sc-202885A | 1 mg 5 mg | $55.00 $123.00 | ||
El ácido 3-O-acetil-β-boswélico actúa como inhibidor de la topoisomerasa I mediante interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima, lo que altera su dinámica conformacional. El grupo acilo único del compuesto aumenta su afinidad por la enzima, facilitando la formación de un complejo enzima-sustrato estable. Esta interacción interrumpe el proceso normal de desenrollamiento del ADN, lo que conduce a una acumulación de ADN superenrollado e influye en los procesos celulares a través de estados topológicos alterados. | ||||||
Sedanolide | 6415-59-4 | sc-205972 | 100 mg | $151.00 | ||
La sedanolida actúa como inhibidor de la topoisomerasa I formando distintos enlaces de hidrógeno e interacciones hidrófobas con la enzima, estabilizando eficazmente el complejo enzima-ADN. Su estructura cíclica única permite interacciones estéricas específicas que modulan la actividad de la enzima, dando lugar a una interrupción del proceso de relajación del ADN. Esta interferencia conduce a una acumulación de tensión torsional en el ADN, lo que repercute en la dinámica celular y en las vías de expresión génica. | ||||||
(S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | sc-205614 sc-205614A | 25 mg 100 mg | $200.00 $450.00 | 3 | |
La (S)-10-hidroxicamptotequina funciona como inhibidor de la topoisomerasa I gracias a su capacidad de intercalarse en la hélice del ADN, creando un complejo estable enzima-ADN-fármaco. Este compuesto presenta interacciones únicas de apilamiento π-π y contactos hidrofóbicos que aumentan la afinidad de unión. Su estereoquímica contribuye al reconocimiento selectivo del sitio activo de la enzima, alterando la cinética de reacción y promoviendo la estabilización del superenrollamiento del ADN, afectando en última instancia a los procesos de replicación celular. | ||||||