TMPRSS11E2激活剂

常见的TMPRSS11E2激活剂包括但不限于苯甲脒CAS 618-39-3、苯甲磺酰氟CAS 329-98-6、甲磺酸萘莫司他 甲磺酸盐CAS 82956-11-4、甲磺酸卡莫司他CAS 59721-29-8和甲磺酸加贝酯CAS 56974-61-9。

TMPRSS11E2 的化学激活剂包括一系列化合物，它们能确保蛋白质的蛋白水解活性得到维持，并防止受到其他蛋白酶的抑制或降解。苯甲脒通过抑制竞争性丝氨酸蛋白酶来激活 TMPRSS11E2，从而阻止它们降解 TMPRSS11E2 本应处理的底物。同样，苯甲基磺酰氟对丝氨酸蛋白酶也有不可逆的阻断作用，否则丝氨酸蛋白酶就会裂解并使 TMPRSS11E2 失活，从而确保 TMPRSS11E2 保持活性。纳法莫司他和卡莫司他还通过抑制附近的丝氨酸蛋白酶来促进 TMPRSS11E2 的活化，否则丝氨酸蛋白酶可能会与 TMPRSS11E2 或其底物结合并降解 TMPRSS11E2 或其底物。加贝酯通过靶向丝氨酸蛋白酶，对 TMPRSS11E2 起保护作用，丝氨酸蛋白酶可裂解 TMPRSS11E2 并使其失活，从而间接增强 TMPRSS11E2 的活性。

阿朴丁能抑制一系列可能导致 TMPRSS11E2 降解的蛋白水解酶，确保其保持功能活性，从而提高 TMPRSS11E2 的功能活性。Leupeptin 可与丝氨酸蛋白酶结合并抑制它们，从而激活 TMPRSS11E2，而丝氨酸蛋白酶会通过蛋白水解降解降低 TMPRSS11E2 的活性。E-64 采用类似的方法，主要针对半胱氨酸蛋白酶，抑制它们以防止 TMPRSS11E2 被裂解和失活。Pepstatin A 可选择性地抑制天冬氨酸蛋白酶，减少对 TMPRSS11E2 底物的竞争，从而支持 TMPRSS11E2 的活性。AEBSF 盐酸盐和 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟盐酸盐都能不可逆地抑制对 TMPRSS11E2 的稳定性和活性构成威胁的丝氨酸蛋白酶，从而保持 TMPRSS11E2 的活性。最后，Chymostatin 专门针对糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，确保竞争蛋白酶受到抑制，从而激活 TMPRSS11E2，否则会导致 TMPRSS11E2 失活。