TMEM95 Activateurs

Les activateurs TMEM95 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la staurosporine CAS 62996-74-1.

La forskoline augmente l'AMPc intracellulaire, qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA est une molécule de signalisation essentielle qui peut phosphoryler un large éventail de protéines, y compris potentiellement celles des voies liées au TMEM95. L'IBMX augmente les niveaux d'AMPc en inhibant l'action des phosphodiestérases, soutenant ainsi l'activité de la PKA. La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur diverses protéines, influençant potentiellement le complexe TMEM95. En revanche, l'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, et la staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, manipulent l'équilibre de la phosphorylation dans les cellules, affectant les protéines susceptibles de réguler l'activité du TMEM95.

L'U73122, en inhibant la phospholipase C, perturbe les voies de signalisation calcique en aval, qui jouent un rôle crucial dans la régulation de nombreuses protéines et processus cellulaires susceptibles de modifier la fonction du TMEM95. Le chlorhydrate W-7 et le KN-93, en antagonisant la calmoduline et en inhibant la protéine kinase II dépendante de Ca2+/calmoduline, respectivement, soulignent l'importance de la signalisation calcique dans la modulation de la fonction des protéines, y compris l'activité du TMEM95. La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut affecter le TMEM95 en modifiant les cascades de phosphorylation, tandis que LY294002 et PD98059, qui inhibent respectivement la phosphatidylinositol 3-kinase et MEK1/2, ciblent des voies cruciales pour la survie et la différenciation cellulaires qui pourraient s'entrecroiser avec la signalisation du TMEM95. Le Gö 6983, un autre inhibiteur de la PKC, démontre la régulation complexe des états de phosphorylation dans la cellule, qui peut avoir un effet en cascade sur les protéines associées au TMEM95.