Gli inibitori di TMEM85 appartengono a una classe di composti chimici progettati per modulare l'attività della proteina transmembrana 85 (TMEM85). Questa proteina è una delle tante che popolano il vasto e intricato paesaggio delle membrane cellulari, svolgendo ruoli in vari processi cellulari. Gli inibitori che hanno come bersaglio la TMEM85 fanno parte di un filone emergente della ricerca biochimica che cerca di comprendere e manipolare la funzione delle proteine di membrana. Questi inibitori sono tipicamente piccole molecole in grado di attraversare la membrana cellulare per interagire direttamente con TMEM85, influenzandone la conformazione strutturale o ostacolandone l'interazione con altre entità molecolari. La specificità di questi inibitori è fondamentale in quanto garantisce effetti off-target minimi, una sfida comune quando si ha a che fare con proteine che possono avere strutture omologhe o siti di legame simili all'interno di una cellula.
Lo sviluppo di inibitori di TMEM85 prevede rigorose analisi biochimiche e strutturali per chiarire i siti di legame e le dinamiche conformazionali della proteina. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la microscopia crioelettronica possono essere impiegate per comprendere la struttura tridimensionale di TMEM85, essenziale per la progettazione razionale degli inibitori. Una volta identificati i potenziali siti di legame, una combinazione di modellazione computazionale e chimica medicinale viene utilizzata per creare molecole che si inseriscono con precisione in questi siti, inibendo efficacemente la funzione della proteina. Il processo di progettazione è iterativo e i risultati iniziali vengono perfezionati per migliorarne l'efficacia e la specificità. L'interazione tra gli inibitori di TMEM85 e la proteina può essere studiata anche in cellule vive, utilizzando vari saggi biochimici in grado di monitorare le conseguenze dell'inibizione a livello cellulare. Questi saggi contribuiscono alla comprensione fondamentale del ruolo di TMEM85 all'interno della cellula e di come la sua attività possa essere modulata da piccole molecole.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) e blocca la via di segnalazione PI3K/AKT. Il TMEM85, essendo una proteina transmembrana, potrebbe essere influenzato da cambiamenti nell'attività di PI3K a causa del suo ruolo potenziale nella regolazione delle cascate di segnalazione intracellulare. L'inibizione di PI3K porta a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività di AKT, che potrebbe a sua volta influenzare l'attività funzionale di TMEM85. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce specificamente mTOR (mechanistic target of rapamycin), una proteina centrale nella regolazione della crescita e del metabolismo cellulare. Poiché TMEM85 può essere coinvolto in processi regolati dalla segnalazione di mTOR, l'inibizione di mTOR potrebbe portare a una diminuzione dell'attività funzionale di TMEM85. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Come inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase), Y-27632 altera l'organizzazione del citoscheletro di actina e la motilità cellulare. L'attività di TMEM85 potrebbe essere indirettamente inibita se è coinvolto in processi cellulari che richiedono la dinamica del citoscheletro di actina, poiché la segnalazione di ROCK è fondamentale in questi processi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che è coinvolto nello stress e nelle risposte infiammatorie. Se TMEM85 dovesse avere un ruolo nei percorsi mediati da p38 MAPK, la sua attività funzionale potrebbe essere indirettamente inibita da SB203580 attraverso la downregulation dell'attività di p38 MAPK. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine marcate per la distruzione dall'ubiquitina. Se TMEM85 è regolato dalla degradazione proteasomica, MG132 potrebbe portare ad un'inibizione indiretta dell'attività funzionale di TMEM85, impedendo il suo turnover. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 potrebbe inibire TMEM85 se la proteina fa parte dei percorsi di segnalazione JNK. JNK è coinvolto nel controllo di una serie di processi cellulari, tra cui l'apoptosi e l'infiammazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore PI3K, più potente e irreversibile rispetto a LY294002. Allo stesso modo, porterebbe a una diminuzione della fosforilazione AKT e potenzialmente influenzerebbe l'attività funzionale di TMEM85, se l'attività di TMEM85 è legata al percorso PI3K/AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che è a monte di ERK nella via MAPK. Se TMEM85 è coinvolto nella via ERK/MAPK, l'inibizione di MEK da parte di PD98059 porterebbe a una diminuzione dell'attività di TMEM85. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore della protein chinasi C (PKC) ad ampio spettro. Se TMEM85 è coinvolto nei processi di segnalazione che richiedono l'attività di PKC, l'inibizione di PKC da parte di Go6983 porterebbe a una diminuzione dell'attività di TMEM85. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi). Se la funzione di TMEM85 è legata all'acidificazione endosomiale o lisosomiale, che è regolata dalla V-ATPasi, la sua inibizione potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di TMEM85. |