TMEM209阻害剤
一般的なTMEM209阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM209阻害剤は、膜貫通タンパク質209(TMEM209)の機能的活性を低下させるように特別に設計された化合物のクラスである。膜貫通タンパク質ファミリーの一員として、TMEM209は金属イオン輸送、特に鉄の輸送の制御を含む様々な細胞プロセスに関与している。このクラスの阻害剤は、細胞の鉄ホメオスタシスを維持する上で極めて重要なTMEM209の正常な機能を阻害するように調整されている。これらの阻害剤の作用機序は、通常、タンパク質に結合するか、あるいはタンパク質のコンフォメーションを変化させることで、タンパク質が細胞膜内で本来の基質やパートナータンパク質と相互作用する能力を阻害する。そうすることで、阻害剤はTMEM209の膜貫通輸送活性を直接阻害し、細胞内の鉄レベルを調節するという下流の効果をもたらす。細胞代謝における鉄の役割や、様々な酵素反応における鉄の重要性を考慮すると、TMEM209の阻害は、鉄に依存する細胞内プロセスに重大な影響を及ぼす可能性がある。
TMEM209阻害剤の特異性は極めて重要で、類似の機能や構造を持つ他の膜貫通タンパク質に影響を与えることなく、このタンパク質を標的とするように設計されているからである。この特異性は、これらの阻害剤がTMEM209を細胞膜ランドスケープ内の他のタンパク質と区別できるようにする精密な分子設計によって達成される。TMEM209阻害剤とタンパク質との相互作用は、阻害剤が天然の基質と結合部位をめぐって競合する競合的なものと、阻害剤がタンパク質の別の部位に結合し、基質との結合を直接阻害することなく活性の変化を引き起こす非競合的なものとがある。このような相互作用により、TMEM209阻害剤は、細胞膜を介した鉄やその他の関連イオンの移動を効果的に減少させ、それによってこれらの金属イオンに依存している細胞経路に間接的に影響を与えることができる。TMEM209阻害剤の焦点は応用にはないが、細胞の鉄輸送と金属イオンのホメオスタシスの調節を分子レベルで理解する上で、その役割は生化学と細胞生物学の分野で大きな関心を集めている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、AKTのリン酸化を減少させる。TMEM209はPI3K/AKTシグナル伝達経路に関与しているため、LY294002はAKT媒介経路を減少させることでTMEM209の活性を阻害し、TMEM209を安定化させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）経路を阻害するmTOR阻害剤。mTORはタンパク質合成と細胞増殖に関与しているため、その阻害により、翻訳の減少とオートファジーによる分解の増加を通じて、TMEM209の合成と安定性が低下します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。 p38 MAPKの阻害は、TMEM209の安定性または局在の制御に関与している可能性がある下流のシグナル伝達構成要素の活性化の減少につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この経路を阻害することで、PD98059は間接的にTMEM209のレベルまたは活性の調節に関与する可能性がある細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤は、TMEM209の活性を安定化または促進する細胞プロセスの制御に関与している可能性があります。JNK活性の阻害は、TMEM209の発現を低下させる転写結果の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002のようなPI3K阻害剤ですが、結合メカニズムが異なります。WortmanninはAKTの活性化を低下させ、それによってTMEM209を安定化させる細胞プロセスを潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤で、TMEM209が介在する過程に関与する可能性のあるEGFRシグナル伝達経路を制限することにより、間接的にTMEM209の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
ゲフィチニブと同様に、エルロチニブもEGFR阻害剤であり、TMEM209の活性に関与する可能性のあるEGFRを介するシグナル伝達経路を減少させる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2/neuの両方を標的とする、チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの経路を阻害することで、ラパチニブは間接的にTMEM209の活性に影響を及ぼす可能性があります。これは、TMEM209の安定化に関与している可能性があるこれらの受容体を介するシグナル伝達を減少させることによるものです。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAF阻害剤であり、VEGFRおよびPDGFRも阻害します。これらの経路はTMEM209に影響を与える細胞プロセスに関与している可能性があるため、ソラフェニブの作用はシグナル伝達の減少を通じてTMEM209活性の低下につながります。 | ||||||