Les inhibiteurs de TMEM209 représentent une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour réduire l'activité fonctionnelle de la protéine transmembranaire 209 (TMEM209). En tant que membre de la famille des protéines transmembranaires, la TMEM209 est impliquée dans divers processus cellulaires, y compris la régulation du transport des ions métalliques, en particulier le fer. Les inhibiteurs de cette classe sont conçus pour interférer avec la fonction normale de la TMEM209, qui peut jouer un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie du fer cellulaire. Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs consiste généralement à se lier à la protéine ou à modifier sa conformation de manière à empêcher la protéine d'interagir avec ses substrats naturels ou ses protéines partenaires au sein de la membrane cellulaire. Ce faisant, les inhibiteurs entravent directement l'activité de transport transmembranaire du TMEM209, ce qui a pour effet en aval de moduler les niveaux de fer dans la cellule. Compte tenu du rôle du fer dans le métabolisme cellulaire et de son importance dans diverses réactions enzymatiques, l'inhibition du TMEM209 peut avoir des répercussions importantes sur les processus intracellulaires qui dépendent du fer.
La spécificité des inhibiteurs de TMEM209 est cruciale, car ils sont conçus pour cibler la protéine sans affecter d'autres protéines transmembranaires ayant des fonctions ou des structures similaires. Cette spécificité est obtenue grâce à une conception moléculaire précise qui permet à ces inhibiteurs de différencier le TMEM209 d'autres protéines dans le paysage membranaire cellulaire. L'interaction entre les inhibiteurs de TMEM209 et la protéine peut être compétitive, lorsque l'inhibiteur entre en compétition avec le substrat naturel pour les sites de liaison, ou non compétitive, lorsque l'inhibiteur se lie à un site différent de la protéine, provoquant un changement dans son activité sans bloquer directement la liaison du substrat. Grâce à ces interactions, les inhibiteurs du TMEM209 peuvent diminuer efficacement la translocation du fer et d'autres ions connexes à travers la membrane cellulaire, affectant ainsi indirectement les voies cellulaires qui dépendent de ces ions métalliques. Bien que les inhibiteurs de TMEM209 ne soient pas destinés à des applications, leur rôle dans la compréhension du transport cellulaire du fer et de la régulation de l'homéostasie des ions métalliques au niveau moléculaire présente un intérêt considérable dans le domaine de la biochimie et de la biologie cellulaire.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui entraîne une réduction de la phosphorylation de l'AKT. Étant donné que le TMEM209 a été impliqué dans la voie de signalisation PI3K/AKT, le LY294002 inhiberait l'activité du TMEM209 en réduisant les voies médiées par l'AKT qui pourraient stabiliser le TMEM209. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui bloque la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). Comme mTOR est impliqué dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire, son inhibition peut diminuer la synthèse et la stabilité du TMEM209 par une diminution de la traduction et une augmentation de la dégradation autophagique. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une diminution de l'activation des composants de signalisation en aval qui peuvent être impliqués dans la régulation de la stabilité ou de la localisation du TMEM209. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de la MEK, qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. En inhibant cette voie, le PD98059 affecte indirectement les processus cellulaires qui pourraient être responsables de la modulation des niveaux ou de l'activité du TMEM209. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui pourrait être impliqué dans le contrôle des processus cellulaires qui stabilisent ou facilitent l'activité du TMEM209. L'inhibition de l'activité de la JNK peut conduire à des résultats transcriptionnels altérés qui diminuent l'expression du TMEM209. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inhibiteur de PI3K comme le LY294002, mais avec un mécanisme de liaison différent. La wortmannine entraînerait une réduction de l'activation de l'AKT, diminuant ainsi potentiellement les processus cellulaires qui stabilisent le TMEM209. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR qui peut indirectement inhiber l'activité du TMEM209 en limitant les voies de signalisation de l'EGFR qui pourraient être impliquées dans les processus médiés par le TMEM209. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Comme le Gefitinib, l'Erlotinib est également un inhibiteur de l'EGFR qui diminuerait les voies de signalisation médiées par l'EGFR potentiellement impliquées dans l'activité du TMEM209. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Un double inhibiteur de tyrosine kinase qui cible à la fois l'EGFR et l'HER2/neu. En inhibant ces voies, le Lapatinib pourrait indirectement affecter l'activité du TMEM209 en réduisant la signalisation par ces récepteurs qui peuvent être impliqués dans la stabilisation du TMEM209. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Un inhibiteur de RAF qui peut également inhiber le VEGFR et le PDGFR. Comme ces voies peuvent être impliquées dans les processus cellulaires affectant le TMEM209, l'action du Sorafenib conduirait à une réduction de l'activité du TMEM209 par une diminution de la signalisation. |