Date published: 2025-10-23

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TLE1 Activateurs

Les activateurs courants du TLE1 comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la curcumine CAS 458-37-7, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et le lithium CAS 7439-93-2.

TLE1, qui fait partie du complexe transcriptionnel Notch, joue un rôle crucial dans le maintien de l'homéostasie cellulaire en régulant l'expression des gènes. La fonction corépressive de TLE1 implique son interaction avec le domaine intracellulaire des récepteurs Notch, ce qui entraîne la suppression des gènes cibles de Notch. La classe de produits chimiques identifiés comme activateurs de TLE1 comprend des composés qui exercent leur influence sur TLE1 soit directement, soit indirectement par la modulation de voies cellulaires spécifiques. Parmi ces substances chimiques, les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que l'acide valproïque, la trichostatine A et le SAHA jouent un rôle crucial dans l'activation du TLE1 en favorisant l'acétylation de l'histone. Ces composés créent un environnement épigénétique propice à la transcription du gène TLE1, renforçant ainsi son expression dans le milieu cellulaire. En outre, plusieurs substances chimiques activent indirectement le TLE1 en influençant des voies de signalisation clés. Par exemple, la curcumine et l'acide rétinoïque influencent l'activation du TLE1 en modulant les voies NF-κB et Wnt, respectivement.

L'inhibition de NF-κB par la curcumine active indirectement le TLE1 en modifiant l'état inflammatoire cellulaire, tandis que l'acide rétinoïque affecte le TLE1 par la stabilisation de la β-caténine dans la voie Wnt. Ces composés mettent en évidence le réseau complexe de voies convergeant vers l'activation de la TLE1. En outre, les inhibiteurs de GSK-3 tels que le chlorure de lithium et le SB216763 activent indirectement la TLE1 en stabilisant la β-caténine, ce qui a un impact sur l'équilibre délicat des cofacteurs transcriptionnels associés à la TLE1. L'activation indirecte de la TLE1 est également observée avec le Nicotinamide, un inhibiteur de PARP, qui module les processus de remodelage de la chromatine, influençant l'accessibilité de la TLE1 pour les événements transcriptionnels.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

L'acide valproïque, un acide gras à chaîne courte, est connu pour son rôle dans l'inhibition de l'histone désacétylase (HDAC). En bloquant l'activité des HDAC, il favorise l'acétylation des histones, ce qui entraîne un remodelage de la chromatine. Cette modification épigénétique peut indirectement activer le TLE1 en renforçant sa transcription par le biais d'une structure chromatinienne accessible.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumine, un polyphénol présent dans le curcuma, présente des propriétés anti-inflammatoires et module diverses voies de signalisation. Elle active indirectement le TLE1 en inhibant le NF-κB, un facteur de transcription impliqué dans l'inflammation. Lorsque la suppression de NF-κB se produit, les événements transcriptionnels en aval influencent l'environnement cellulaire, conduisant potentiellement à l'activation du TLE1 par le biais de cascades de signalisation altérées.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acide rétinoïque, un dérivé de la vitamine A, joue un rôle crucial dans la différenciation cellulaire. Il active indirectement la TLE1 en influençant la voie de signalisation Wnt. L'acide rétinoïque favorise la dégradation de la β-caténine, un acteur clé de la signalisation Wnt, modulant ainsi la disponibilité des cofacteurs pour la TLE1 dans le noyau, ce qui affecte finalement son état d'activation.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A, un puissant inhibiteur d'HDAC, peut avoir un impact direct sur l'activation de TLE1 en favorisant l'acétylation des histones. Par le biais de modifications épigénétiques, la trichostatine A facilite un environnement chromatinien permissif, permettant une transcription accrue du gène TLE1.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Le chlorure de lithium, un inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), active indirectement le TLE1 en modulant la voie de signalisation Wnt. En inhibant GSK-3, il stabilise la β-caténine, favorisant sa translocation nucléaire et influençant les complexes transcriptionnels impliquant TLE1.

Nicotinamide

98-92-0sc-208096
sc-208096A
sc-208096B
sc-208096C
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$43.00
$65.00
$200.00
$815.00
6
(1)

La nicotinamide, une forme de vitamine B3, agit comme un inhibiteur de PARP, ce qui a un impact sur les processus cellulaires tels que la réparation de l'ADN. Son activation indirecte de la TLE1 peut se produire par la modulation du remodelage de la chromatine médié par la PARP, influençant l'accessibilité de la TLE1 pour les événements transcriptionnels.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
18
(1)

SB216763, un inhibiteur de GSK-3, active indirectement TLE1 en stabilisant la β-caténine et en influençant la voie de signalisation Wnt. Ce composé modifie l'équilibre des cofacteurs transcriptionnels, favorisant la formation de complexes impliquant TLE1 et contribuant à son état d'activation.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1, un inhibiteur de bromodomaine, active indirectement TLE1 en perturbant la reconnaissance de l'histone acétylée. En interférant avec les protéines contenant une bromodomaine, JQ1 module le paysage chromatinien, favorisant potentiellement l'activation de TLE1 par le biais d'une régulation transcriptionnelle altérée.

I-BET 151 Hydrochloride

1300031-49-5 (non HCl Salt)sc-391115
10 mg
$450.00
2
(0)

I-BET151, un inhibiteur de la bromodomaine BET, active indirectement TLE1 en perturbant la reconnaissance de l'histone acétylée. Grâce à son interaction avec les protéines à bromodomaine, I-BET151 module le paysage chromatinien, favorisant potentiellement l'activation de TLE1 en modifiant la régulation transcriptionnelle.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

SAHA, un inhibiteur d'histone désacétylase, a un impact direct sur l'activation de TLE1 en favorisant l'acétylation des histones. Par le biais de modifications épigénétiques, SAHA facilite un environnement chromatinien permissif, permettant une transcription accrue du gène TLE1.