Tim10阻害剤
一般的なTim10阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6、Rotenone CAS 83-79-4、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Tim10 阻害剤は、ミトコンドリア膜間部へのタンパク質の取り込み機構の主要な構成要素である Tim10 タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された化学物質群です。Tim10は、ミトコンドリア膜を越えた疎水性タンパク質の輸送において重要な役割を果たしており、それらのタンパク質の適切な局在化とミトコンドリア内膜への統合を促進しています。これらの阻害剤は、基質結合部位や、Tim9やトランスロコン複合体などのパートナータンパク質との相互作用に関与するドメインなど、Tim10タンパク質の必須領域に結合することで機能します。これらの重要な結合部位を占めることで、Tim10阻害剤は前駆体タンパク質の輸送能力を阻害し、ミトコンドリアタンパク質のインポートへの関与を妨げます。 場合によっては、これらの阻害剤は活性部位から離れた部位に結合し、構造変化を引き起こしてタンパク質の効率を低下させたり、その活性を完全に消失させたりするアロステリックに作用することがあります。阻害剤は水素結合、ファン・デル・ワールス力、疎水性相互作用、イオン結合などの非共有結合相互作用によって安定化され、タンパク質に結合した状態を維持し、効果的な阻害作用を発揮します。Tim10阻害剤の構造設計は多様であり、タンパク質のさまざまな領域と特異的に相互作用する分子骨格が組み込まれています。これらの阻害剤には、ヒドロキシル基、カルボキシル基、またはアミン基などの官能基が含まれていることが多く、これにより、Tim10タンパク質の結合ポケット内のアミノ酸残基と水素結合またはイオン結合を形成することができます。多くのTim10阻害剤には、芳香環または複素環構造も含まれており、タンパク質の非極性領域との疎水性相互作用を強化し、阻害剤とタンパク質の複合体を安定化させます。Tim10阻害剤の物理化学的特性、例えば分子量、溶解度、親油性、極性などは、さまざまな生物学的環境下で効果的な結合と安定性を確保できるよう、慎重に最適化されています。この親水性と親油性の特性のバランスにより、Tim10阻害剤はタンパク質の極性および非極性領域の両方と選択的に相互作用し、多様な細胞条件下でTim10活性を確実に阻害することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、タンパク質の折りたたみに重要なシャペロンタンパク質であるHsp90を阻害します。Tim10は適切な折りたたみ構造を必要とするため、Hsp90の阻害はTim10の成熟を妨げ、Tim10の活性を低下させます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、NFATを活性化するホスファターゼであるカルシニューリンを阻害します。NFATによって制御されるTim10は、NFATシグナル伝達の抑制によって間接的に阻害され、Tim10発現の転写制御が損なわれる可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは解糖を妨げ、エネルギー生産に影響を与えます。ミトコンドリアに局在するTim10は、エネルギーの供給に依存しています。解糖阻害によるATPレベルの低下は、ミトコンドリア機能を低下させることで間接的にTim10の機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンは、電子伝達系の複合体Iを阻害します。ミトコンドリアタンパク質の取り込みにおけるTim10の役割には、正常な電子伝達系が必要です。複合体Iを阻害すると、ミトコンドリアの機能が損なわれ、間接的にTim10の活性が損なわれます。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPaseを阻害し、リソソームの酸性化に影響を与えます。Tim10は、取り込み時にミトコンドリアタンパク質と相互作用し、リソソームは分解に役割を果たします。リソソーム機能の阻害は、間接的にTim10媒介プロセスに影響を与えます。 | ||||||
FCCP | 370-86-5 | sc-203578 sc-203578A | 10 mg 50 mg | $92.00 $348.00 | 46 | |
FCCPはミトコンドリア内膜のプロトン勾配を阻害します。Tim10はミトコンドリアタンパク質の取り込みに関与しており、膜電位は不可欠です。FCCPは電気化学勾配を乱すことで間接的にTim10に影響を与えます。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
チューニカマイシンは、タンパク質合成中のN-グリコシル化を阻害します。Tim10は翻訳後修飾を受けますが、糖鎖付加の阻害は適切な成熟を妨げ、間接的にTim10の機能低下につながります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、エネルギーセンサーであるAMPKを活性化します。Tim10はエネルギーに依存しているため、AMPK経路を通じてレスベラトロールから間接的に影響を受ける可能性があります。AMPKの活性化は細胞のエネルギー動態を変化させ、間接的にTim10の機能を調節します。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムはチトクロームc酸化酵素を阻害し、ミトコンドリア呼吸に影響を与えます。ミトコンドリアのインポートに関連するTim10は、呼吸機能の低下により間接的に影響を受け、その全体的な活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンフォアであり、細胞内へのカルシウム流入を引き起こします。Tim10はカルシウムレベルに敏感です。A23187のカルシウム動態への影響は、カルシウム依存性の相互作用や機能に影響を与えることで、間接的にTim10を調節します。 | ||||||