TGR5 Inibidores

Os inibidores comuns do TGR5 incluem, entre outros, a RESINA DE COLESTIRAMINA CAS 11041-12-6, a Guggulsterona CAS 95975-55-6, a Fexaramina CAS 574013-66-4, o GW 4064 CAS 278779-30-9 e a Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Os inibidores do TGR5 pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade do recetor 5 acoplado à proteína G (TGR5), também conhecido como GPBAR1 (recetor 1 de ácidos biliares acoplado à proteína G). O TGR5 é um recetor de superfície celular que se encontra em vários tecidos do corpo humano, com uma presença significativa no trato gastrointestinal, no fígado e noutros órgãos. Este recetor desempenha um papel crucial na mediação dos efeitos fisiológicos dos ácidos biliares, que são moléculas essenciais envolvidas na digestão e absorção de gorduras alimentares. Quando os ácidos biliares se ligam ao TGR5, inicia-se uma cascata de sinalização que pode ter vários efeitos metabólicos e imunomoduladores.

Os inibidores do TGR5 são concebidos para bloquear ou modular seletivamente a ativação do recetor TGR5. Ao fazê-lo, podem interferir com as vias de sinalização a jusante desencadeadas pela ativação do TGR5. Esta interferência pode levar a alterações no metabolismo dos ácidos biliares, nas respostas imunitárias e nos processos metabólicos do organismo. Os inibidores do TGR5 suscitaram um interesse significativo no domínio da farmacologia e do desenvolvimento de medicamentos devido à sua capacidade de influenciar vários processos fisiológicos. Os cientistas continuam a explorar estes inibidores no papel intrincado do TGR5 na biologia humana e na sua relevância em várias condições de saúde.