TGR5 Activadores

Los Activadores TGR5 comunes incluyen, entre otros, el ácido litocólico CAS 434-13-9, el ácido desoxicólico CAS 83-44-3, el ácido cólico CAS 81-25-4, el ácido quenodesoxicólico, ácido libre CAS 474-25-9 y el ácido ursodesoxicólico CAS 128-13-2.

Los Activadores TGR5 representan una clase de compuestos químicos asociados a la modulación o potenciación de la actividad biológica del receptor 5 acoplado a proteína G de Takeda (TGR5), también conocido como GPBAR1 (receptor 1 de ácidos biliares acoplado a proteína G). El TGR5 es un receptor acoplado a proteína G que se expresa principalmente en diversos tejidos, como el hígado, la vesícula biliar, el intestino y el tejido adiposo marrón. Sus ligandos naturales son los ácidos biliares, que se producen en el hígado y desempeñan un papel crucial en la digestión y absorción de las grasas alimentarias. La activación de la TGR5 por los ácidos biliares se ha relacionado con varios procesos fisiológicos, como la regulación del metabolismo energético, la homeostasis de la glucosa y las respuestas antiinflamatorias.

Se cree que los activadores de la TGR5 interactúan con la TGR5, influyendo en sus vías de señalización, efectores descendentes o afinidades de unión a los ácidos biliares. Estas interacciones pueden conducir a la activación de varias cascadas intracelulares, incluidas las vías del AMP cíclico (AMPc) y de la proteína cinasa, que, a su vez, afectan a las respuestas celulares asociadas con la activación de TGR5. Por ejemplo, la activación de la TGR5 en el tejido adiposo marrón puede estimular la producción de calor, contribuyendo a la termogénesis y al gasto energético. Además, la activación de TGR5 en el intestino puede influir en la liberación de hormonas intestinales que regulan el metabolismo de la glucosa y la homeostasis energética. La investigación sobre los activadores de la TGR5 y sus efectos sobre la función de la TGR5 aporta valiosos conocimientos sobre las funciones más amplias de los ácidos biliares en la regulación metabólica y las interacciones huésped-microbioma. Contribuye a nuestra comprensión de cómo participa este receptor en diversos procesos fisiológicos más allá del metabolismo de los ácidos biliares.