Inhibiteurs Testin-2
Les inhibiteurs courants de la testine 2 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le PP 2 CAS 172889-27-9.
Les inhibiteurs de la testine 2 sont une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interagir avec une enzyme appelée testine 2 et à en inhiber l'activité. Les structures chimiques des inhibiteurs de la testine 2 sont diverses, mais elles partagent un attribut fonctionnel commun: la capacité de se lier au site actif de la testine 2 ou de moduler son activité par le biais d'interactions allostériques. Ces interactions peuvent entraîner un changement de conformation de l'enzyme, qui affecte à son tour sa capacité à catalyser ses réactions biochimiques spécifiques. La conception et le développement de ces inhibiteurs impliquent souvent un processus méticuleux de synthèse chimique et d'études des relations structure-activité (SAR), qui permettent d'identifier les groupes fonctionnels nécessaires à la liaison à haute affinité et à l'inhibition.
Dans le cadre moléculaire des inhibiteurs de la testine 2, on peut trouver une variété de groupements chimiques, tels que des hétérocycles, des anneaux aromatiques et des chaînes aliphatiques, qui sont cruciaux pour la spécificité et la puissance des inhibiteurs. L'affinité de liaison de ces composés est le résultat d'interactions non covalentes telles que la liaison hydrogène, les forces hydrophobes, les interactions de van der Waals et parfois même les liaisons covalentes. Les inhibiteurs peuvent être conçus pour imiter le substrat naturel de la testine-2, entrant ainsi en compétition avec le substrat pour la liaison à l'enzyme. Ils peuvent également être structurés pour se lier à des sites distincts de l'enzyme, ce qui peut induire des effets indirects sur le site actif. Le mécanisme précis d'inhibition peut être complexe et nécessite souvent une analyse complète par des essais biochimiques, la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN pour être élucidé. Ces méthodes d'investigation permettent aux chimistes et aux biochimistes de comprendre l'interaction tridimensionnelle entre l'inhibiteur et la testine-2, ce qui permet d'affiner les composés inhibiteurs afin d'accroître leur spécificité et leur puissance.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur puissant et spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant les PI3K, le LY294002 empêche la phosphorylation et l'activation d'Akt, un effecteur en aval de la voie PI3K. Comme il a été suggéré que la testine-2 était impliquée dans la survie et la prolifération des cellules via la voie PI3K/Akt, l'inhibition de cette voie par le LY294002 peut entraîner une diminution des fonctions cellulaires médiées par la testine-2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur puissant de la PI3K. Comme le LY294002, l'inhibition de l'activité PI3K par la wortmannine entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt, ce qui peut perturber le rôle de la testine-2 dans les voies de signalisation de la survie cellulaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fonctionne en amont des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2) dans la voie MAPK. La testine-2, qui peut être impliquée dans les processus de migration et d'adhésion cellulaires régulés par la voie MAPK, pourrait voir sa fonction altérée en raison de l'inhibition de la MEK et de la diminution subséquente de l'activité ERK1/2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. En entravant la voie de la MAPK p38, le SB203580 pourrait interférer avec la réponse au stress et les processus inflammatoires régulés par la testine 2, ce qui conduirait finalement à une diminution de l'activité de la testine 2 dans ces voies. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src sont impliquées dans de multiples cascades de signalisation et leur inhibition par PP2 pourrait affecter des processus cellulaires tels que l'adhésion et la migration dans lesquels la testine-2 est impliquée. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre ayant une activité contre les kinases de la famille Src. En inhibant ces kinases, le Dasatinib pourrait perturber la dynamique du cytosquelette et les processus d'adhésion cellulaire dans lesquels la Testine-2 est potentiellement impliquée, ce qui entraînerait une diminution de la fonction de la Testine-2. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). La testine-2 ayant été associée à l'organisation du cytosquelette d'actine et pouvant interagir avec des protéines de la voie de signalisation Rho, l'inhibition de ROCK par Y-27632 pourrait altérer le rôle de la testine-2 dans ces processus. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un immunosuppresseur qui inhibe la calcineurine. Comme la testine-2 pourrait être impliquée dans l'activation des cellules T où la calcineurine joue un rôle crucial, la cyclosporine A pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de la testine-2 dans la modulation de la réponse immunitaire. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, ce qui entraîne un blocage de la voie MAPK ERK1/2. Cela peut entraver les événements de signalisation qui régulent la prolifération et la différenciation cellulaires, affectant potentiellement les processus dans lesquels la testine 2 est impliquée. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie des voies de signalisation MAPK. En inhibant la JNK, le SP600125 peut affecter le rôle de la Testine-2 dans l'apoptose et la différenciation cellulaire. | ||||||