Testin-2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, mit einem als Testin-2 bezeichneten Enzym zu interagieren und dessen Aktivität zu hemmen. Die chemischen Strukturen der Testin-2-Inhibitoren sind vielfältig, doch haben sie eine gemeinsame funktionelle Eigenschaft - die Fähigkeit, an das aktive Zentrum von Testin-2 zu binden oder seine Aktivität durch allosterische Wechselwirkungen zu modulieren. Diese Wechselwirkungen können zu einer Konformationsänderung des Enzyms führen, was wiederum seine Fähigkeit beeinträchtigt, seine spezifischen biochemischen Reaktionen zu katalysieren. Das Design und die Entwicklung dieser Inhibitoren beinhalten oft einen sorgfältigen Prozess der chemischen Synthese und Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien (SAR), die bei der Identifizierung der funktionellen Gruppen helfen, die für eine hochaffine Bindung und Hemmung notwendig sind.
Im molekularen Gerüst der Testin-2-Inhibitoren findet man eine Vielzahl von chemischen Einheiten, wie Heterozyklen, aromatische Ringe und aliphatische Ketten, die für die Spezifität und Wirksamkeit der Inhibitoren entscheidend sind. Die Bindungsaffinität dieser Verbindungen ist das Ergebnis nicht-kovalenter Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrücken, hydrophobe Kräfte, van-der-Waals-Wechselwirkungen und manchmal sogar kovalenter Bindungen. Die Inhibitoren können so konzipiert sein, dass sie das natürliche Substrat von Testin-2 nachahmen und so mit dem Substrat um die Bindung an das Enzym konkurrieren. Sie können aber auch so strukturiert sein, dass sie an bestimmte Stellen des Enzyms binden, was indirekte Auswirkungen auf das aktive Zentrum haben kann. Der genaue Hemmungsmechanismus kann komplex sein und erfordert oft eine umfassende Analyse durch biochemische Tests, Röntgenkristallographie oder NMR-Spektroskopie, um ihn zu entschlüsseln. Diese Untersuchungsansätze ermöglichen es Chemikern und Biochemikern, die dreidimensionale Wechselwirkung zwischen dem Inhibitor und Testin-2 zu verstehen und die Inhibitorverbindungen weiter zu verfeinern, um ihre Spezifität und Wirksamkeit zu erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). Durch die Hemmung von PI3Ks verhindert LY294002 die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt, einem nachgeschalteten Effektor im PI3K-Signalweg. Da vermutet wird, dass Testin-2 über den PI3K/Akt-Signalweg am Überleben und der Vermehrung von Zellen beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs durch LY294002 zu einer Verringerung der durch Testin-2 vermittelten zellulären Funktionen führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer potenter PI3K-Inhibitor. Ähnlich wie bei LY294002 führt die Hemmung der PI3K-Aktivität durch Wortmannin zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung, was die Rolle von Testin-2 in den Signalwegen für das Überleben von Zellen stören kann. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die im MAPK-Signalweg den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK1/2) vorgeschaltet ist. Testin-2, das an Zellmigrations- und Adhäsionsprozessen beteiligt sein könnte, die durch den MAPK-Signalweg reguliert werden, könnte in seiner Funktion durch die Hemmung von MEK und die daraus resultierende Abnahme der ERK1/2-Aktivität beeinträchtigt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Durch die Hemmung des p38-MAPK-Signalwegs könnte SB203580 die durch Testin-2 regulierte Stressreaktion und entzündliche Prozesse stören, was letztlich zu einer verminderten Testin-2-Aktivität in diesen Signalwegen führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen sind an mehreren Signalkaskaden beteiligt, und ihre Hemmung durch PP2 könnte zelluläre Prozesse wie Adhäsion und Migration beeinflussen, an denen Testin-2 beteiligt ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Aktivität gegen Kinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnte Dasatinib die Dynamik des Zytoskeletts und die Zelladhäsionsprozesse stören, an denen Testin-2 möglicherweise beteiligt ist, was zu einer verminderten Testin-2-Funktion führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Da Testin-2 mit der Organisation des Aktin-Zytoskeletts in Verbindung gebracht wurde und möglicherweise mit Proteinen im Rho-Signalweg interagiert, könnte die Hemmung von ROCK durch Y-27632 die Rolle von Testin-2 in diesen Prozessen beeinträchtigen. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A ist ein Immunsuppressivum, das Calcineurin hemmt. Da Testin-2 möglicherweise an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist, bei der Calcineurin eine entscheidende Rolle spielt, kann Cyclosporin A indirekt die funktionelle Aktivität von Testin-2 bei der Modulation der Immunantwort verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, was zu einer Blockade des ERK1/2-MAPK-Signalwegs führt. Dies kann die Signalereignisse behindern, die die Zellproliferation und -differenzierung regulieren, und möglicherweise die Prozesse beeinflussen, an denen Testin-2 beteiligt ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil der MAPK-Signalwege ist. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Rolle von Testin-2 bei der Apoptose und Zelldifferenzierung beeinflussen. | ||||||