被称为 TCR Cβ 抑制剂的化学类别包括一系列化合物,它们能间接干扰 T 细胞受体信号级联的各种成分。这些抑制剂的主要靶点包括酪氨酸激酶、钙调素、mTOR、MEK、JNK、p38 MAP 激酶、PI3K 和 NF-κB 等转录因子等信号传导中间体。TCR Cβ 抑制剂通过与免疫噬菌体相互作用形成复合物来抑制钙调磷酸酶,从而发挥其抑制作用。与此相反,大环内酯类药物雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物,特异性地靶向 mTOR,这是一种对细胞周期进展和增殖至关重要的激酶。细胞周期的中断会影响 TCR 激活后 T 细胞的克隆扩增。
TCR Cβ 抑制剂以 Src 家族激酶为靶点,Src 激酶是 TCR 接合后最先被激活的信号分子之一,负责启动多种下游信号通路。因此,抑制 Src 激酶可阻止 T 细胞活化所需的一系列事件。同样,这些抑制剂也能在下游阻止 ERK 的活化,ERK 是另一种激酶,在将信号从 TCR 传递到细胞核方面发挥着关键作用,影响着 T 细胞的活化、分化和存活。此外,TCR Cβ 抑制剂可分别抑制 JNK 和 p38 MAP 激酶通路,它们对不同亚群细胞因子的产生非常重要,并参与 T 细胞分化。通过抑制这些激酶,这些化学物质可损害 T 细胞对抗原刺激做出适当反应的能力。总之,TCR Cβ 抑制剂这一类化学物质包括各种化合物,它们在信号转导的不同阶段抑制与 TCR 相关的信号通路。这些抑制剂作用于各种酶和信号分子,它们传递和放大来自 TCR 复合物的信号,最终影响 T 细胞活化的功能结果。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢菌素A与T淋巴细胞的胞浆蛋白亲环蛋白结合,抑制钙调神经磷酸酶。这反过来又抑制T细胞受体诱导的IL-2和其他细胞因子的转录激活,从而降低T细胞的活化。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 与 FKBP12 结合,形成复合物,抑制钙调磷酸酶的磷酸化活性,从而抑制导致 T 细胞活化和细胞因子产生的 TCR 信号转导。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12结合,但该复合物抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),后者是T细胞增殖的关键蛋白,从而通过阻止细胞周期进展间接影响TCR信号传导。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是参与 TCR 信号转导的 Src 家族酪氨酸激酶的选择性抑制剂。通过抑制这些激酶,PP2 可以破坏由 TCR 激活启动的信号转导。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,对参与TCR信号传导的Src家族激酶具有抑制作用。抑制这些激酶可以改变TCR的下游信号传导。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是另一种 MEK 抑制剂,其作用与 U0126 类似,都是阻断 ERK 的活化,从而影响 TCR 介导的信号传导和 T 细胞反应。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 抑制剂,它是 TCR 信号级联的一部分。抑制 JNK 可破坏 TCR 依赖性转录物激活和 T 细胞功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的抑制剂,该激酶由 TCR 信号激活。抑制 p38 MAPK 会影响细胞因子的产生和 T 细胞的分化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可减少 TCR 介导的 AKT 激活,从而影响 T 细胞的存活和功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂,它在阻碍与细胞存活和增殖有关的 TCR 信号转导方面的作用与 LY294002 相似。 |