TBC1D14 抑制剂是一类专门针对 TBC1 结构域家族成员 14 的化合物,这种蛋白质已知参与了多种细胞过程。TBC1D14 蛋白是 Rab GTPases 的 GTPase-activating protein (GAP),Rab GTPases 是一种调节细胞内膜交通的小 G 蛋白。TBC1D14 的主要功能是调节这些 Rab GTP 酶的活性,从而影响细胞内的运输途径,如内吞和自噬。TBC1D14 的抑制剂旨在与该蛋白结合并调节其活性。这样,它们就能改变细胞转运机制的正常功能。这些抑制剂的设计基于对该蛋白质结构及其与 Rab GTPases 相互作用的活性位点的了解。开发 TBC1D14 抑制剂的挑战在于实现特异性和有效性,确保它们能有效地靶向 TBC1D14,而不会对其他蛋白质产生脱靶效应。
TBC1D14 抑制剂的开发是一个复杂的过程,涉及合成能够以影响其对 Rab GTPases 的调控作用的方式与 TBC1D14 蛋白结合的分子。这些抑制剂可能通过模仿蛋白质底物的结构或与异构位点结合来发挥作用,从而诱导蛋白质构象的改变,进而影响其活性。这些抑制剂的特异性至关重要,因为 TBC1D14 蛋白是具有相似结构和功能的大型蛋白家族的一部分。研究人员采用了详细的生物化学和生物物理试验,以确定这些抑制剂与 TBC1D14 蛋白之间相互作用的特征,并了解其抑制作用的分子基础。X 射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱和计算建模等先进技术通常用于阐明这些化合物的结合模式,并指导优化其抑制特性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3Ks)的强效抑制剂。研究表明,TBC1D14 可能通过 PI3K 依赖性途径受营养物质和生长因子的调节。因此,沃特曼宁对 PI3K 的抑制可能会通过破坏上游信号传导间接抑制 TBC1D14。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是另一种PI3K抑制剂,其功能与Wortmannin相似。通过阻断PI3K活性,LY294002间接减少了TBC1D14在响应生长因子或营养供应时发挥功能所需的信号。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,可破坏mTOR通路,该通路与细胞生长和自噬有关。由于TBC1D14与自噬调节有关,因此用雷帕霉素抑制mTOR可以间接降低TBC1D14在自噬相关过程中的活性。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1通过抑制泛素特异性蛋白酶USP10和USP13来促进PI3K的降解。这将降低PI3K水平,从而通过限制调节其功能的信号通路来降低TBC1D14的活性。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-Methyladenine 是第三类 PI3K 抑制剂,会影响自噬的启动。由于 TBC1D14 与自噬调节有关,3-甲基腺嘌呤对自噬启动的抑制可能会间接降低 TBC1D14 的活性。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470是一种选择性PDK1抑制剂,可阻断AGC激酶家族(包括AKT)的激活。由于AKT是PI3K的下游因子,且会影响自噬,抑制PDK1可能会通过减少AKT信号传导而间接影响与自噬相关的TBC1D14功能。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671是mTOR下游S6激酶p70S6K的选择性抑制剂。通过抑制p70S6K,这种化合物可以间接影响TBC1D14在自噬中的作用,改变调节这一过程的mTOR信号级联。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1是一种强效且选择性的mTOR抑制剂,作用于mTORC1和mTORC2复合物。鉴于TBC1D14参与由mTOR调节的细胞自噬,Torin 1可通过破坏mTOR信号传导间接降低TBC1D14的功能活性。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
巴佛洛霉素 A1 是空泡型 H+-ATPase(V-ATPase)的抑制剂。它能阻止自噬体与溶酶体的融合,而自噬的一个步骤可能与 TBC1D14 有关。因此,这种化合物可能会通过阻断自噬的后期阶段来间接抑制 TBC1D14 的活性。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹是一种自噬抑制剂,可提高溶酶体内的pH值,从而损害其功能。由于TBC1D14被认为与自噬有关,因此使用氯喹可能会通过破坏溶酶体降解来间接抑制TBC1D14。 |