TAAR3 抑制因子

常见的 TAAR3 抑制剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、槲皮素 CAS 117-39-5 和小檗碱 CAS 2086-83-1。

TAAR3抑制剂是一类选择性抑制微量胺相关受体3（TAAR3）的化合物，TAAR3属于TAAR家族，属于G蛋白偶联受体（GPCR）的更广泛类别。这些受体由微量胺激活，微量胺是一组与多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素等已知神经递质结构相关的内源性化合物。特别是TAAR3，它对特定的微量胺有反应，在激活后启动细胞内信号传导过程。TAAR3抑制剂通过与受体结合并阻止其与天然配体相互作用来发挥作用，从而阻断受体触发下游信号级联的能力。这种抑制作用可以改变关键的信号传导通路，包括调节环磷酸腺苷（cAMP）水平或其他有助于细胞间沟通的细胞内信使。TAAR3抑制剂的化学结构各不相同，不同类别的化合物通过不同的机制与受体相互作用。有些TAAR3抑制剂是竞争性拮抗剂，直接占据受体的配体结合域，阻止痕量胺激活受体。其他抑制剂可能作为变构调节剂发挥作用，与受体上的其他位点结合，导致构象变化，从而降低受体对微量胺的反应能力。这些抑制剂会影响通常由TAAR3介导的信号通路，而该信号通路对于许多涉及G蛋白激活和下游效应的生物过程（如钙离子通量或其他细胞内信号分子的变化）至关重要。通过阻断TAAR3活性，这些抑制剂为研究该受体亚型在生理系统中的作用以及微量胺信号传导的更广泛动态提供了宝贵见解。这有助于加深对微量胺与其受体在神经系统和其他组织内复杂相互作用的理解。