T2R45阻害剤
一般的なT2R45阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、エピガロカテキンガレート（(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5）、クルクミン（Curcumin CAS 458-37-7）、レスベラトロール（Resveratrol CAS 501-36-0）、および酪酸ナトリウム（Sodium Butyrate CAS 156-54-7）などがあるが、これらに限定されない。
T2R45阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）のT2Rファミリーに属する苦味受容体2型メンバー45（T2R45）の機能を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。これらの受容体は主に苦味化合物を感知する役割を担っており、味覚細胞、特に味覚系に発現しています。T2R45は、T2Rファミリーの他の受容体と同様に、苦味を持つ分子を認識し、苦味の知覚につながる細胞内シグナル伝達経路を開始する上で重要な役割を果たしています。T2R45阻害剤は、苦味を持つ化合物が受容体を活性化するのを防ぐことで作用します。これは、これらの化合物が相互作用する結合部位をブロックするか、受容体の活性を制御する受容体の代替領域に結合することで行われます。この阻害により、典型的なシグナル伝達カスケードが中断され、それによって受容体の機能が調節され、苦味の知覚が変化します。T2R45阻害剤の化学構造は多様であり、これらの化合物が受容体と相互作用するさまざまなメカニズムを反映しています。一部の阻害剤は、受容体の一次リガンド結合部位を占領して苦味化合物の結合と受容体の活性化を防ぐ、競合的アンタゴニストとして作用する可能性があります。また、アロステリック調節因子として機能し、受容体の異なる部位に結合して活性化に対する感受性を低下させる構造変化を誘発するものもあります。T2R45の阻害は、カルシウムイオン放出など、味覚受容細胞から脳への味覚信号伝達に重要な役割を果たす、一般的にGPCRと関連する主要な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えます。T2R45阻害剤の研究は、苦味受容の分子メカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、特定の苦味受容体の機能に関する理解を深めるのに役立ちます。また、味覚受容体と苦味化合物の複雑な相互作用の解明にも役立ち、感覚系における味覚信号処理に関する知識の拡大にも貢献します。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、T2R45遺伝子に特異的なプロモーター領域を抑制しうるレチノイン酸レセプターに結合することによって、T2R45の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、この遺伝子のプロモーターのメチル化状態を変化させ、転写にアクセスしにくい強固なクロマチン構造にすることで、T2R45の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、遺伝子の転写活性に直接関与する転写因子を阻害することによって、あるいはヒストンのアセチル化パターンを変化させることによって、T2R45の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、T2R45遺伝子に関連するヒストンを脱アセチル化するサーチュインを活性化することによってT2R45の発現を抑制し、その結果、T2R45遺伝子の発現をサイレンシングしているのかもしれない。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、T2R45遺伝子座のヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、その転写の抑制につながることによって、T2R45の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤としての作用により、遺伝子の転写に必要なヌクレオチドの利用可能性を減少させることで、T2R45の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、T2R45のプロモーター領域のヒストンを脱アセチル化することにより、T2R45の発現を阻害し、その結果、遺伝子の転写が抑制される可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、T2R45遺伝子の転写に関与する転写因子やコアクチベーターをリン酸化するキナーゼ経路を阻害することによって、T2R45の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、この遺伝子の発現に必須である可能性のあるエストロゲン受容体を介するシグナル伝達経路を妨害することによって、T2R45の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acid（ボリノスタット）は、ヒストンアセチル化レベルを増加させることでT2R45の発現を阻害し、その結果、これらの条件下では活発に転写されない遺伝子をサイレンシングする可能性があります。 | ||||||