T2R04 Inhibitoren

Gängige T2R04 Inhibitors sind unter underem Propranolol CAS 525-66-6, Suramin sodium CAS 129-46-4, NF449 CAS 627034-85-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und KI 8751 CAS 228559-41-9.

Die Bezeichnung „Tas2r" bezieht sich in der Regel auf die Familie der Typ-2-Geschmacksrezeptoren (T2Rs), bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) handelt, die an der Erkennung von Bitterstoffen beteiligt sind. Die T2R-Familie beim Menschen wird durch eine Gruppe von Genen kodiert, die sich auf verschiedenen Chromosomen befinden, und jedes Gen wird durch eine eindeutige Nummer gekennzeichnet, z. B. TAS2R1, TAS2R10 usw. Diese Rezeptoren werden in den Geschmacksrezeptorzellen der Zunge exprimiert und sind für die Wahrnehmung von Bitterkeit verantwortlich, einer Geschmacksmodalität, die Abneigung auslösen kann und vermutlich als Schutzmechanismus gegen die Aufnahme toxischer Substanzen entstanden ist.

T2R-Proteine zeichnen sich durch ihre sieben Transmembrandomänen aus, ein Kennzeichen von GPCRs, die es ihnen ermöglichen, die Zellmembran zu durchspannen und extrazelluläre Ligandenbindungsereignisse in intrazelluläre Reaktionen umzuwandeln. Bei Bindung an Bitterstoffe aktivieren T2Rs ein G-Protein, insbesondere Gustducin, was wiederum zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Dies führt zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels und zur Freisetzung von Neurotransmittern, wodurch das Geschmackssignal schließlich zur Wahrnehmung an das Gehirn weitergeleitet wird.