SWI/SNF-B阻害剤
一般的なSWI/SNF-B阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、クロロキン CAS 54-05-7、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7、ビスフェノールAが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SWI/SNF-Bの化学的阻害剤は、クロマチンリモデリングに関与するこのタンパク質複合体の機能を破壊するために、様々な戦略を用いることができる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチン構造を変化させ、タンパク質複合体が作用するDNAのアクセス性を低下させることにより、SWI/SNF-Bを阻害することができる。同様に、ミトラマイシンAはDNA配列に直接結合し、SWI/SNF-Bのクロマチンへの結合を阻害し、そのリモデリング能力を妨げる。アクチノマイシンDもDNAにインターカレートし、SWI/SNF-Bの機能に不可欠なDNA結合部位をブロックする。クロロキンやコンカナマイシンAのような化学物質はエンドソーム-リソソーム経路に影響を及ぼし、SWI/SNF-Bの不適切なリサイクルと局在化をもたらし、クロマチンリモデリング機能を低下させる。細胞のリサイクリングプロセスの障害は、クロマチン内の機能的な部位でのSWI/SNF-Bの適切な組み立てや維持を妨げる可能性がある。
MG-132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、複合体を負に制御するタンパク質を安定化させることによってSWI/SNF-Bを阻害し、クロマチンに対する作用を阻害することができる。エトポシドやカンプトテシンはDNA損傷を引き起こし、DNA損傷応答経路の活性化によってSWI/SNF-Bを阻害し、複合体をクロマチン標的から遠ざけたり、その活性を直接阻害する可能性がある。ビスフェノールAは、エピジェネティックな景観に影響を与えることによって、SWI/SNF-Bのリモデリング活性に悪影響を与える変化をもたらす可能性がある。mTOR阻害剤であるシロリムスは、SWI/SNF-BのATP依存性クロマチンリモデリング活性に必要な細胞資源とエネルギーを減少させることができる。最後に、ロカグラミドは翻訳を阻害することにより、SWI/SNF-Bの機能的活性に必要な重要な成分や補因子の合成を減少させ、クロマチンを効果的にリモデリングする能力をさらに阻害する。それぞれの化学物質は、SWI/SNF-Bの適切な機能に不可欠な特定の経路や細胞プロセスを標的とし、その機能阻害につながる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造の変化につながり、DNAへのタンパク質複合体の接近性とクロマチンの再構築能力を変化させることで、SWI/SNF-Bを潜在的に阻害します。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソーム活性を阻害することが知られており、SWI/SNF-B成分のリサイクルを阻害し、SWI/SNF-B複合体のアセンブリーや機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはG-CリッチDNA配列に結合し、クロマチンへの結合を阻害することでSWI/SNF-Bを阻害し、複合体のリモデリング活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
V-ATPase阻害剤としてのコンカナマイシンAは、エンドソーム-リソソームの酸性化を破壊し、SWI/SNF-Bのリサイクルと適切な局在化を阻害し、その機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
内分泌攪乱物質であるビスフェノールAは、遺伝子発現やクロマチン構造に影響を与える可能性があり、複合体が作用するエピジェネティックなランドスケープを変化させることで、SWI/SNF-Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、SWI/SNF-Bの活性を制御する調節タンパク質の分解を妨げることでSWI/SNF-Bを阻害し、その結果、複合体を阻害する抑制因子が蓄積する可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはDNA損傷を誘発し、DNA損傷応答経路を誘発することによってSWI/SNF-Bを阻害し、SWI/SNF-Bの機能を立体的に阻害しうる修復タンパク質のリクルートを導く。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAにインターカレートし、複合体のリモデリング活性に必要なDNA結合部位をブロックすることで、SWI/SNF-Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷を引き起こし、SWI/SNF-B複合体のクロマチンへのアクセスと競合するかブロックするDNA損傷応答を活性化することによって、SWI/SNF-Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、複合体の負の制御因子を安定化させることでSWI/SNF-Bを阻害し、クロマチンリモデリングへの作用を阻害する可能性がある。 | ||||||