SUV420H2 Aktivatoren

Gängige SUV420H2 Activators sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Valproic Acid CAS 99-66-1 und Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate).

SUV420H2-Aktivatoren können im weitesten Sinne als Verbindungen verstanden werden, die den Chromatinumbau und die Genexpression beeinflussen und damit indirekt die Aktivität von SUV420H2, einer Histon-Methyltransferase, beeinflussen. Zu dieser Klasse von Wirkstoffen gehören in erster Linie Inhibitoren von DNA-Methyltransferasen und Histondeacetylasen (HDACs). Indem sie die Methylierungs- und Acetylierungslandschaft des Chromatins verändern, können diese Verbindungen die Verfügbarkeit von Histonsubstraten für SUV420H2 modulieren oder den Chromatinkontext verändern, in dem SUV420H2 arbeitet, und so seine Aktivität beeinflussen.

Die chemischen Strukturen und Eigenschaften dieser Verbindungen variieren und umfassen Nukleosidanaloga wie 5-Azacytidin, Hydroxamsäuren wie Trichostatin A und Vorinostat sowie kurzkettige Fettsäuren wie Valproinsäure. Jede dieser Chemikalien interagiert mit unterschiedlichen molekularen Zielen, hat aber eine gemeinsame Wirkung auf die Chromatindynamik. So verringern beispielsweise DNA-Methyltransferase-Inhibitoren wie 5-Azacytidin und RG108 die DNA-Methylierung, was zu einem offeneren Chromatinzustand führt, der die SUV420H2-vermittelte Methylierung erleichtern könnte. Andererseits erhöhen HDAC-Inhibitoren wie Trichostatin A, Vorinostat und Valproinsäure die Histonacetylierung, eine weitere Modifikation, die bekanntermaßen die Chromatinstruktur und die Genexpression beeinflusst.