SR140阻害剤

一般的なSR140阻害剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、ピセアタノール CAS 10083-24-6、クルクミン CAS 458-37-7、ゲニステイン CAS 446-72-0、ケルセチン CAS 117-39-5などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

SR140阻害剤は、SR140として知られる転写共役因子の機能を調節する能力により、分子生物学および細胞シグナル伝達分野で大きな注目を集めている化学化合物の一種です。SR140は、ステロイド受容体コアクチベーター-1（SRC-1）とも呼ばれ、さまざまなホルモンおよび生理学的シグナルに応答する遺伝子発現の制御に重要な役割を果たすタンパク質です。 ホルモン受容体経路において重要な役割を果たし、エストロゲン受容体（ER）、プロゲステロン受容体（PR）、アンドロゲン受容体（AR）などの核ホルモン受容体（NHR）と相互作用することで、コアクチベーターとして機能します。これらの相互作用は、成長や発育から代謝や細胞分化に至るまで、さまざまなプロセスに影響を及ぼし、標的遺伝子の転写活性化に不可欠です。

SR140阻害剤は、ホルモン受容体への結合を妨害したり、コアクチベーション機能を破壊したりすることで、SR140の活性に影響を及ぼす多様な分子群です。これらの阻害剤は、SR140またはホルモン受容体の結合部位と直接相互作用する競合的結合によって機能します。この阻害により、NHRのコアクチベーションが減少し、それに伴い標的遺伝子の発現が制御されます。 つまり、SR140阻害剤は、ホルモンシグナルに応答して転写装置の活性を調節する分子スイッチとして作用するのです。 遺伝子発現経路を特異的に操作する手段を提供することで、これらの化合物は、細胞プロセスや分子メカニズムの研究における貴重なツールとなり、ホルモン受容体シグナル伝達や、さまざまな生物学的文脈におけるその影響に関する理解を深めることに貢献しています。