SPEER-4A Inibidores
Os inibidores comuns da SPEER-4A incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o SP600125 CAS 129-56-6 e o ZM 336372 CAS 208260-29-1.
Os inibidores SPEER-4A (Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A) representam uma categoria específica de compostos químicos que interagem com o sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). O UPS é uma rede intrincada no interior das células responsável pela degradação e renovação das proteínas, que é essencial para manter a homeostase celular. Dentro do UPS, as E3 ligases são um componente crítico que medeia a transferência de ubiquitina para proteínas substrato específicas, marcando-as para degradação. Os inibidores SPEER-4A são concebidos para modular a atividade de um subconjunto de E3 ligases. Estas entidades químicas ligam-se seletivamente às E3 ligases e alteram a sua conformação ou atividade. Ao fazê-lo, podem influenciar o processo de ubiquitinação, o que pode afetar a estabilidade e os níveis de várias proteínas na célula.
Os inibidores da SPEER-4A são moléculas sintetizadas que, normalmente, possuem uma elevada especificidade para as suas ligases alvo. A sua estrutura e função são o resultado de uma extensa investigação sobre os mecanismos das interacções proteína-proteína e a regulação da degradação das proteínas. A conceção destes inibidores envolve frequentemente a identificação dos principais domínios de ligação nas E3 ligases, permitindo uma interação adaptada que pode modular eficazmente a atividade da ligase. A modulação precisa das E3 ligases por inibidores SPEER-4A representa uma abordagem sofisticada para influenciar o UPS. Isto é conseguido através da inibição ou da potencial alteração da atividade da ligase para afetar os processos a jusante na célula. Estes inibidores são normalmente o produto de processos de otimização iterativos, em que os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) orientam a modificação das estruturas moleculares para aumentar a seletividade e a potência.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da PI3K, conduz ao bloqueio da via PI3K/AKT. Uma vez que a atividade da SPEER-4A pode ser regulada por eventos de fosforilação a jusante da PI3K, o LY294002 inibe indiretamente a SPEER-4A ao impedir a sua ativação através da fosforilação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que bloqueia subsequentemente a via ERK/MAPK. Se o SPEER-4A estiver envolvido nesta cascata de sinalização, a sua atividade funcional seria indiretamente inibida devido à supressão dos processos mediados por ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto é um inibidor específico da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode afetar indiretamente o papel da SPEER-4A, se existir, na resposta ao stress ou nas vias inflamatórias mediadas pela sinalização p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da JNK, conduziria à atenuação da via de sinalização da JNK. A SPEER-4A, se estiver envolvida nas respostas celulares mediadas pela JNK, teria uma atividade reduzida devido a esta inibição. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Este composto é um potente inibidor das cinases RAF, que estão a montante da via MEK/ERK. A inibição da RAF conduziria a uma diminuição da sinalização MEK/ERK, reduzindo potencialmente a atividade da SPEER-4A se esta for modulada por esta via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR, que faz parte da via PI3K/AKT. Ao inibir o mTOR, a função da SPEER-4A pode ser indiretamente desregulada se estiver sob o controlo da sinalização mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Um outro inibidor da PI3K, a Wortmannin, diminuiria a fosforilação e a atividade da AKT, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade da SPEER-4A se esta for regulada pela via de sinalização PI3K/AKT. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das cinases da família Src. Se a SPEER-4A for activada pela sinalização mediada por Src, a sua atividade seria indiretamente inibida pelo bloqueio da atividade da Src quinase. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Este inibidor da MEK impede a ativação da ERK a jusante. Se a função da SPEER-4A for dependente da ERK, o U0126 conduziria à inibição funcional da SPEER-4A. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe a ativação do NF-κB através do bloqueio da fosforilação do IκBα. Se a SPEER-4A estiver envolvida nas vias de sinalização do NF-κB, a sua atividade seria indiretamente inibida. | ||||||