SPEER-4A-Inhibitoren (Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A) stellen eine spezifische Kategorie von chemischen Verbindungen dar, die mit dem Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) interagieren. Das UPS ist ein kompliziertes Netzwerk in den Zellen, das für den Abbau und den Umsatz von Proteinen verantwortlich ist, was für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase unerlässlich ist. Innerhalb des UPS sind E3-Ligasen eine entscheidende Komponente, die die Übertragung von Ubiquitin auf spezifische Substratproteine vermittelt und diese für den Abbau markiert. SPEER-4A-Inhibitoren sind darauf ausgelegt, die Aktivität einer Untergruppe von E3-Ligasen zu modulieren. Diese chemischen Substanzen binden selektiv an die E3-Ligasen und verändern deren Konformation oder Aktivität. Auf diese Weise können sie den Ubiquitinierungsprozess beeinflussen, was sich auf die Stabilität und den Gehalt verschiedener Proteine in der Zelle auswirken kann.
SPEER-4A-Inhibitoren sind synthetisch hergestellte Moleküle, die in der Regel eine hohe Spezifität für ihre Zielligasen aufweisen. Ihre Struktur und Funktion sind das Ergebnis umfangreicher Forschungsarbeiten über die Mechanismen von Protein-Protein-Wechselwirkungen und die Regulierung des Proteinabbaus. Bei der Entwicklung dieser Inhibitoren werden häufig wichtige Bindungsdomänen innerhalb der E3-Ligasen identifiziert, um eine maßgeschneiderte Interaktion zu ermöglichen, die die Aktivität der Ligase wirksam modulieren kann. Die präzise Modulation von E3-Ligasen durch SPEER-4A-Inhibitoren stellt einen ausgeklügelten Ansatz zur Beeinflussung des UPS dar. Dies wird erreicht, indem die Aktivität der Ligase entweder gehemmt oder potenziell verändert wird, um nachgeschaltete Prozesse in der Zelle zu beeinflussen. Diese Inhibitoren sind in der Regel das Ergebnis iterativer Optimierungsprozesse, bei denen Studien zur Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR) die Modifizierung des molekularen Gerüsts anleiten, um Selektivität und Wirksamkeit zu verbessern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor von PI3K führt LY294002 zur Blockade des PI3K/AKT-Signalwegs. Da die Aktivität von SPEER-4A durch Phosphorylierungsereignisse stromabwärts von PI3K reguliert werden könnte, hemmt LY294002 SPEER-4A indirekt, indem es dessen Aktivierung durch Phosphorylierung verhindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der anschließend den ERK/MAPK-Signalweg blockiert. Wenn SPEER-4A an dieser Signalkaskade beteiligt ist, würde seine funktionelle Aktivität aufgrund der Unterdrückung von ERK-vermittelten Prozessen indirekt gehemmt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK könnte SB203580 indirekt die Rolle von SPEER-4A beeinflussen, falls vorhanden, bei der Stressreaktion oder bei Entzündungswegen, die durch die p38 MAPK-Signalübertragung vermittelt werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125, ein Inhibitor von JNK, würde zu einer Abschwächung des JNK-Signalwegs führen. SPEER-4A würde, wenn es an JNK-vermittelten zellulären Reaktionen beteiligt ist, aufgrund dieser Hemmung eine verringerte Aktivität aufweisen. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor von RAF-Kinasen, die dem MEK/ERK-Signalweg vorgeschaltet sind. Eine Hemmung von RAF würde zu einer verminderten MEK/ERK-Signalübertragung führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von SPEER-4A verringert würde, wenn es durch diesen Signalweg moduliert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein Inhibitor von mTOR, das Teil des PI3K/AKT-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von mTOR kann die Funktion von SPEER-4A indirekt herunterreguliert werden, wenn es unter der Kontrolle der mTOR-Signalgebung steht. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, Wortmannin, würde die AKT-Phosphorylierung und -Aktivität verringern, was möglicherweise zu einer verringerten SPEER-4A-Aktivität führt, wenn diese durch den PI3K/AKT-Signalweg reguliert wird. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Wenn SPEER-4A durch Src-vermittelte Signalübertragung aktiviert wird, würde seine Aktivität indirekt durch die Blockierung der Src-Kinase-Aktivität gehemmt werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Dieser MEK-Inhibitor verhindert die Aktivierung der nachgeschalteten ERK. Wenn die Funktion von SPEER-4A ERK-abhängig ist, würde U0126 zu einer funktionellen Hemmung von SPEER-4A führen. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-Aktivierung durch Blockierung der IκBα-Phosphorylierung. Wenn SPEER-4A an den NF-κB-Signalwegen beteiligt ist, würde seine Aktivität indirekt gehemmt werden. |