SPANX-FI Attivatori

Gli attivatori SPANX-FI più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Gli attivatori chimici di SPANX-FI comprendono una serie di composti che influenzano varie vie di segnalazione che portano all'attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per la sua capacità di attivare direttamente la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare SPANX-FI, attivandola. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la protein chinasi A (PKA); la PKA attivata è in grado di fosforilare SPANX-FI, determinandone l'attivazione. La ionomicina agisce aumentando i livelli di calcio intracellulare, che attiva la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). La CaMK fosforila quindi SPANX-FI, determinandone l'attivazione. La tapigargina agisce inibendo la pompa SERCA, che provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico, attivando nuovamente chinasi come CaMK che possono fosforilare e attivare SPANX-FI.

Inoltre, l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP, attiva la PKA che fosforila e attiva SPANX-FI. La calicolina A e l'acido okadaico inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche, che normalmente de-fosforilano le proteine, e quindi portano al mantenimento di SPANX-FI in uno stato fosforilato e attivo. È stato dimostrato che la bisindolilmaleimide I, a basse concentrazioni, attiva indirettamente la PKC, che successivamente fosforila e attiva SPANX-FI. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che mirano anch'esse a fosforilare e attivare SPANX-FI. La cantaridina, inibendo le fosfatasi proteiche, garantisce un livello più elevato di SPANX-FI fosforilato, mantenendolo in uno stato attivo. Il cloruro di chelerythrine attiva la PKC, che può fosforilare e attivare SPANX-FI. Infine, l'H-89 cloridrato, tipicamente noto come inibitore della PKA, in determinate condizioni può paradossalmente aumentare l'attività della PKA, che quindi fosforila e attiva SPANX-FI. Ognuna di queste sostanze chimiche, attraverso i loro meccanismi unici, assicura lo stato di fosforilazione di SPANX-FI, necessario per la sua attivazione funzionale.