SPANX-FI Aktivatoren

Gängige SPANX-FI Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Zu den chemischen Aktivatoren von SPANX-FI gehören eine Reihe von Verbindungen, die verschiedene Signalwege beeinflussen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist für seine Fähigkeit bekannt, direkt die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren, die SPANX-FI phosphorylieren und damit aktivieren kann. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert; die aktivierte PKA ist in der Lage, SPANX-FI zu phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin wirkt, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, was die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktiviert. CaMK phosphoryliert dann SPANX-FI, was zu dessen Aktivierung führt. Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt, wodurch wiederum Kinasen wie CaMK aktiviert werden, die SPANX-FI phosphorylieren und aktivieren können.

Außerdem aktiviert 8-Bromo-cAMP, ein cAMP-Analogon, PKA, das SPANX-FI phosphoryliert und aktiviert. Calyculin A und Okadasäure hemmen beide Proteinphosphatasen, die normalerweise Proteine dephosphorylieren, und sorgen so dafür, dass SPANX-FI in einem phosphorylierten und aktiven Zustand bleibt. Bisindolylmaleimid I aktiviert in niedrigen Konzentrationen nachweislich indirekt PKC, das anschließend SPANX-FI phosphoryliert und aktiviert. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs), die ebenfalls SPANX-FI zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern. Cantharidin sorgt durch die Hemmung von Proteinphosphatasen für einen höheren Gehalt an phosphoryliertem SPANX-FI und hält es in einem aktiven Zustand. Chelerythrinchlorid aktiviert die PKC, die SPANX-FI phosphorylieren und aktivieren kann. H-89-Dihydrochlorid schließlich, das normalerweise als PKA-Inhibitor bekannt ist, kann unter bestimmten Bedingungen paradoxerweise die PKA-Aktivität erhöhen, die dann SPANX-FI phosphoryliert und aktiviert. Jede dieser Chemikalien stellt durch ihre einzigartigen Mechanismen den Phosphorylierungszustand von SPANX-FI sicher, der für seine funktionelle Aktivierung erforderlich ist.