Inhibiteurs SPANX-A

Les inhibiteurs courants de SPANX-A comprennent, entre autres, le bicalutamide CAS 90357-06-5, la mifépristone CAS 84371-65-3, le taxol CAS 33069-62-4, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5.

Les inhibiteurs de SPANX-A englobent une gamme variée de composés qui interagissent avec différentes cibles cellulaires pour exercer leurs effets inhibiteurs. Des composés tels que les antagonistes du récepteur des androgènes peuvent empêcher l'activation du récepteur des androgènes, un facteur qui, lorsqu'il est lié à son ligand, peut stimuler l'expression de SPANX-A. En empêchant l'activation du récepteur, ces molécules conduisent indirectement à une régulation à la baisse de SPANX-A. En empêchant l'activation du récepteur, ces molécules conduisent indirectement à une régulation à la baisse de l'expression de SPANX-A, en particulier dans les tissus où son expression est androgéno-dépendante. D'autres molécules agissent par la modulation des mécanismes épigénétiques; les inhibiteurs de l'histone désacétylase et les inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase modifient la structure de la chromatine, affectant ainsi l'accès de la machinerie transcriptionnelle au gène SPANX-A. Il en résulte une réduction de l'expression de SPANX-A dans les tissus. Il en résulte une réduction des niveaux de SPANX-A en entravant l'expression du gène. En outre, certains composés qui inhibent la croissance cellulaire et les voies de prolifération, telles que mTOR, peuvent également contribuer à la réduction de l'expression de SPANX-A, car cette protéine est souvent associée à des cellules qui se divisent rapidement.

Le paysage inhibiteur de SPANX-A est encore élargi par des agents qui perturbent les structures cellulaires et les voies métaboliques. Par exemple, les agents stabilisant les microtubules qui interfèrent avec la division cellulaire peuvent entraîner une diminution de l'expression de SPANX-A, qui est généralement régulée à la hausse dans les états prolifératifs tels que le cancer. En outre, les molécules qui induisent un stress cellulaire ou stabilisent des protéines telles que p53 peuvent également influencer l'expression de SPANX-A. Cela peut se produire lorsque les cellules subissent un arrêt du cycle cellulaire et régulent à la baisse les protéines associées à la prolifération. D'autres inhibiteurs qui ciblent les protéines contenant des bromodomaines peuvent influencer indirectement l'expression de SPANX-A par le biais de modifications de l'accessibilité de la chromatine.