Smurf2 Inibidores
Os inibidores comuns do Smurf2 incluem, entre outros, o ácido cafeico CAS 331-39-5, a curcumina CAS 458-37-7, o LY 364947 CAS 396129-53-6, o SB 431542 CAS 301836-41-9 e o resveratrol CAS 501-36-0.
A classe dos inibidores de Smurf2 engloba um conjunto diversificado de compostos químicos, cada um deles estrategicamente concebido para modular a atividade de Smurf2, quer direta quer indiretamente, através de vias celulares complexas. O ácido cafeico, um composto polifenólico encontrado em várias plantas, surgiu como um potente inibidor indireto de Smurf2, exercendo sua influência na via de sinalização do fator de crescimento transformador beta (TGF-β). Em contrapartida, compostos como o LY364947 e o A83-01 seguem uma via mais direta na inibição do Smurf2, visando especificamente o recetor do TGF-β. LY364947, um derivado de pirazol, funciona interrompendo o recrutamento de Smurf2 e a subsequente ubiquitinação de receptores de TGF-β. Essa interferência seletiva reduz o papel regulador do Smurf2 na via de sinalização do TGF-β, oferecendo uma abordagem direcionada para atenuar os eventos celulares mediados pelo Smurf2. O A83-01, outro inibidor do recetor de TGF-β, funciona segundo um princípio semelhante, sublinhando ainda mais a importância da modulação do recetor de TGF-β como uma estratégia viável para a inibição de Smurf2.
O TAK-243, um inibidor direto da enzima activadora de NEDD8 (NAE), representa uma classe distinta de inibidores de Smurf2 que actuam perturbando a função da cullin-RING ligase (CRL). Como o Smurf2 é um substrato da CRL, a inibição da neddilação induzida pelo TAK-243 impede a ubiquitinação do Smurf2, estabilizando a proteína e limitando a sua disponibilidade para a ubiquitinação do substrato. A classe de inibidores da Smurf2 expande-se ainda mais com compostos como o NSC 23766 e o Amlexanox, que atenuam indiretamente a atividade da Smurf2 influenciando as vias RhoA e TAK1/MAPK, respetivamente. O NSC 23766, um inibidor seletivo do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) específico de RhoA, interrompe a ativação de RhoA, afectando a estabilidade e a localização subcelular de Smurf2. O amlexanox, por outro lado, visa a via TAK1/MAPK, inibindo a ativação de TAK1 e modulando subsequentemente a expressão e a estabilidade de Smurf2. A fechar o espetro dos inibidores de Smurf2 está o MLN4924, um inibidor direto da enzima activadora de NEDD8 (NAE). Operando num princípio semelhante ao do TAK-243, o MLN4924 perturba a função do CRL ao impedir a neddilação, estabilizando assim o Smurf2 e limitando a sua disponibilidade para a ubiquitinação do substrato.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
O ácido cafeico inibe o Smurf2 indiretamente, modulando a via de sinalização do TGF-β. Interfere na ativação do recetor de TGF-β, impedindo a fosforilação de Smad2/3 a jusante. Esta perturbação prejudica a atividade da ubiquitina ligase do Smurf2 sobre os componentes do recetor de TGF-β, prejudicando os processos de ubiquitinação e degradação. Como resultado, a sinalização do TGF-β é atenuada, levando à redução da atividade do Smurf2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina actua como um inibidor indireto do Smurf2 ao visar a via do NF-κB. Ao inibir a ativação do NF-κB, a curcumina suprime a transcrição de genes envolvidos na inflamação e na tumorigénese, incluindo o Smurf2. Consequentemente, a expressão reduzida de Smurf2 limita a sua disponibilidade e diminui o seu impacto em substratos como os receptores TGF-β, impedindo os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY364947 funciona como um inibidor direto do recetor TGF-β, obstruindo a ativação do Smurf2. Ao visar especificamente o domínio cinase do recetor TGF-β tipo I, o LY364947 interfere com o recrutamento de Smurf2 e a ubiquitinação dos receptores TGF-β. Esta perturbação reduz a capacidade do Smurf2 para regular a sinalização do TGF-β, atenuando, em última análise, o seu impacto nos processos celulares influenciados pela ubiquitinação mediada pelo Smurf2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 inibe o Smurf2 indiretamente ao impedir a via TGF-β/Activina/Nodal. Actuando como um inibidor seletivo do recetor de TGF-β, o SB431542 interfere com a fosforilação do recetor e com a ativação de Smad2/3 a jusante. Esta perturbação dificulta a interação do Smurf2 com as Smads fosforiladas, impedindo a sua atividade de ubiquitina ligase. Consequentemente, a ubiquitinação e a degradação das proteínas alvo envolvidas na sinalização do TGF-β são reduzidas, limitando os efeitos celulares mediados pelo Smurf2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol actua como um inibidor indireto de Smurf2, modulando a via Wnt/β-catenina. Ao promover a atividade da GSK-3β, o resveratrol aumenta a fosforilação e a degradação da β-catenina. Esta alteração interfere com a ubiquitinação da β-catenina mediada por Smurf2, diminuindo o seu impacto na sinalização Wnt. Por conseguinte, a modulação da via Wnt induzida pelo resveratrol atenua indiretamente a atividade do Smurf2, afectando os processos celulares regulados pela ubiquitinação mediada pelo Smurf2. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O TAK-243 actua como um inibidor direto da enzima activadora de NEDD8 (NAE), perturbando a função da cullin-RING ligase (CRL). Uma vez que o Smurf2 é um substrato da CRL, o TAK-243 inibe a ubiquitinação do Smurf2, impedindo a sua neddilação. Esta interferência estabiliza Smurf2 e limita a sua disponibilidade para a ubiquitinação do substrato. Consequentemente, a inibição da função do CRL induzida pelo TAK-243 tem um impacto direto nos processos de ubiquitinação mediados pelo Smurf2, influenciando os eventos celulares regulados pelo Smurf2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
O A83-01 funciona como um inibidor direto do recetor TGF-β, interrompendo a ativação do Smurf2. Ao visar o domínio cinase do recetor de TGF-β tipo I, o A83-01 interfere com o recrutamento de Smurf2 e a ubiquitinação dos receptores de TGF-β. Esta interferência reduz a capacidade do Smurf2 de regular a sinalização do TGF-β, atenuando, em última análise, o seu impacto nos processos celulares influenciados pela ubiquitinação mediada pelo Smurf2. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida inibe o Smurf2 indiretamente através da modulação da via do NF-κB. Ao impedir a fosforilação e a degradação do IκBα, a partenolida impede a ativação do NF-κB. Esta modulação leva à diminuição da transcrição de genes, incluindo Smurf2, envolvidos na inflamação e na sobrevivência celular. Consequentemente, a redução da expressão de Smurf2 limita a sua disponibilidade e diminui o seu impacto nos substratos, dificultando os processos celulares a jusante influenciados pela ubiquitinação mediada por Smurf2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 actua como um inibidor indireto do Smurf2 ao visar a via RhoA. Ao inibir o fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) específico de RhoA, o NSC 23766 impede a ativação de RhoA. Esta perturbação influencia a estabilidade e a localização subcelular de Smurf2, limitando a sua interação com substratos e reduzindo a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
O amlexanox actua como um inibidor indireto do Smurf2 ao visar a via TAK1/MAPK. Ao inibir a ativação da TAK1, o amlexanox interrompe a sinalização MAPK a jusante. Esta interferência tem impacto na expressão e estabilidade do Smurf2, limitando a sua disponibilidade para a ubiquitinação do substrato. Consequentemente, a modulação da via TAK1/MAPK atenua indiretamente a atividade do Smurf2, influenciando os processos celulares regulados pela ubiquitinação mediada pelo Smurf2. | ||||||