化学类别中的Smt3抑制剂包括多种化合物,这些化合物在不同的阶段影响SUMO化途径,从E1酶对Smt3的初始激活到E2和E3连接酶将其最终连接到目标蛋白质。这些化合物通常通过直接干扰参与Smt3与底物结合的酶机制,或通过改变间接影响SUMO化过程的细胞途径来表现其抑制效果。
大多数Smt3抑制剂通过破坏SUMO特异性酶的活性来发挥作用。例如,银杏酸和漆树酸可以抑制E1激活酶,这是Smt3附着到目标蛋白质的关键调节因子。NEM通过化学修饰SUMO连接酶中的半胱氨酸来阻止其活性。同样,ML-792作为SUMO激活酶SAE的强效抑制剂,直接阻止了SUMO化过程的启动。其他化合物如2-D08则干扰SUMO E2连接酶,阻止Smt3向底物的转移。除了直接的酶抑制,一些Smt3抑制剂通过改变细胞内环境来发挥作用。像三氧化二砷和氯喹这样的化合物分别通过诱导应激反应或改变细胞内pH值,导致整体SUMO化活性的下降。这种间接抑制可能是由于SUMO化机制成分的下调或由于细胞应激导致其功能受损。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
与银杏酸类似,漆树酸可以抑制E1激活酶,从而发挥双重作用。它可以阻碍SUMO化途径的初始步骤,有效减少SMT3与靶蛋白的结合。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
据报告,鞣酸可抑制SUMO特异性蛋白酶SENP,从而减少去SUMO化,并可能形成抑制SMT3活化的负反馈回路。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
众所周知,三氧化二砷可诱导氧化应激,从而干扰包括SUMO化在内的多种细胞过程。应激反应可能会下调SUMO化途径,从而抑制SMT3的活性。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEM 是一种烷化剂,可以修饰 SUMO 连接酶 E1 和 E2 中的半胱氨酸,抑制它们的活性,从而抑制 SMT3 在 SUMOylation 过程中的功能。 | ||||||
ML-792 | 1644342-14-2 | sc-507423 | 10 mg | $390.00 | ||
ML-792 是 SUMO 激活酶 SAE 的选择性抑制剂,SAE 是 SMT3 激活所必需的。通过抑制 SAE,该化合物可有效阻断 SUMO 活化过程。 | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
氯化铵的作用是碱化溶酶体等细胞内区隔,可能会破坏依赖酸性环境的细胞过程,从而影响 SUMOylation 过程并间接抑制 SMT3。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082通过阻断IkBα的磷酸化来抑制NF-kB通路。由于NF-kB可以调节SUMO化相关蛋白的表达,这种化合物可以间接降低SMT3的活性。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
作为拓扑异构酶I抑制剂,喜树碱可诱导DNA损伤反应,由于DNA损伤过多,这种反应可能会下调SUMO化机制,从而间接抑制SMT3。 |