SH-PTP1 Inibitori
Gli inibitori SH-PTP1 più comuni includono, ma non solo, NSC 87877 CAS 56990-57-9, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, 3,4-Dephostatin, Ethyl-3,4-Dephostatin e PTP Inhibitor II CAS 2632-13-5.
Gli inibitori di SH-PTP1 comprendono una classe diversificata di composti che mirano principalmente all'attività di fosfatasi della proteina o ai suoi meccanismi di regolazione. Lo stibogluconato di sodio e il vanadato inibiscono direttamente la SH-PTP1 interagendo con il sito attivo dell'enzima. Lo stibogluconato di sodio si lega al sito attivo, impedendo l'accesso alle proteine substrato, mentre il vanadato imita i gruppi fosfato e compete per il legame. Questa inibizione diretta determina un aumento della fosforilazione dei substrati di SH-PTP1, con ripercussioni su varie vie di segnalazione. D'altra parte, composti come la perfenazina e il deidroepiandrosterone (DHEA) agiscono indirettamente. La perfenazina aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della proteina chinasi A. Questa chinasi può fosforilare il cAMP. Questa chinasi può fosforilare e inattivare la SH-PTP1, riducendone l'attività. Il DHEA influenza la segnalazione dei recettori glucocorticoidi, che a sua volta modula le vie regolate da SH-PTP1.
Altri inibitori, come l'ossido di fenilarsina, la bromotetrandrina e la cantaridina, influenzano l'attività di SH-PTP1 modificando gli ambienti cellulari o le vie di segnalazione. L'ossido di fenilarsina interagisce con i residui di cisteina, cruciali per la configurazione del sito attivo di SH-PTP1, inibendone l'attività. La bromotetrandrina, come bloccante dei canali del calcio, altera la segnalazione del calcio, influenzando indirettamente le vie regolate da SH-PTP1. La cantaridina, l'acido okadaico, la fostriecina, la calicolina A, la tautomicina e la microcistina-LR inibiscono ampiamente le fosfatasi proteiche, alterando l'equilibrio della fosforilazione nella cellula. Questa interruzione porta a una riduzione compensativa dell'attività di SH-PTP1, in quanto la cellula tenta di ripristinare l'equilibrio di fosforilazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
NSC 87877 è un inibitore selettivo della SH-PTP1, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con il sito attivo dell'enzima. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che interrompono efficacemente la funzione catalitica della fosfatasi. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano un cambiamento conformazionale distinto nell'enzima, alterando la sua cinetica di reazione e influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, NSC 87877 dimostra una solubilità favorevole, migliorando la sua accessibilità alle proteine bersaglio. | ||||||
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
Lo stibogluconato di sodio, un inibitore della tirosina fosfatasi proteica contenente il dominio SH2, inibisce direttamente l'attività della SH-PTP1 legandosi al suo sito attivo. | ||||||
PTP Inhibitor I | 2491-38-5 | sc-204220 sc-204220A | 10 mg 100 mg | $102.00 $204.00 | 6 | |
Il PTP Inhibitor I agisce come un potente modulatore della SH-PTP1 legandosi selettivamente al suo sito attivo e determinando una significativa alterazione della conformazione dell'enzima. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche che stabilizzano il complesso enzima-inibitore, ostacolando efficacemente l'accesso al substrato. Il suo profilo cinetico rivela una marcata diminuzione dell'attività della fosfatasi, con un impatto sulle cascate di segnalazione cellulare. Inoltre, la distinta architettura molecolare del PTP Inhibitor I contribuisce alla sua specificità e alle dinamiche di interazione con le proteine bersaglio. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Agisce come inibitore della fosfatasi, il vanadato inibisce la SH-PTP1 imitando i gruppi fosfato e competendo per il legame al sito attivo dell'enzima. | ||||||
3,4-Dephostatin | sc-220885 | 1 mg | $205.00 | |||
La 3,4-defostatina è un inibitore selettivo della SH-PTP1, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno stabili con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione induce uno spostamento conformazionale che interrompe la funzione catalitica dell'enzima. Le caratteristiche strutturali uniche del composto ne aumentano l'affinità di legame, determinando un'alterazione della cinetica di reazione e una marcata riduzione dell'attività della fosfatasi, influenzando così le vie di segnalazione a valle. Le sue distinte interazioni molecolari sottolineano la sua specificità nel colpire la SH-PTP1. | ||||||
Ethyl-3,4-Dephostatin | sc-220886 | 1 mg | $211.00 | 1 | ||
L'etil-3,4-defostatina agisce come potente inibitore della SH-PTP1, mostrando una capacità unica di impegnarsi in interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. La configurazione strutturale di questo composto consente un efficace ostacolo sterico, impedendo l'accesso al substrato e modulando l'attività enzimatica. Il suo legame selettivo altera la dinamica conformazionale dell'enzima, portando a cambiamenti significativi nei tassi di turnover della fosfatasi e influenzando le cascate di segnalazione cellulare. La specificità del composto è evidenziata dalle sue interazioni su misura con SH-PTP1. | ||||||
PTP Inhibitor II | 2632-13-5 | sc-202784 sc-202784A | 5 g 25 g | $55.00 $165.00 | ||
Il PTP Inhibitor II funziona come antagonista selettivo della SH-PTP1, caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione unica che interrompe il ciclo catalitico della fosfatasi. Il profilo cinetico del composto rivela un'inibizione a lenta insorgenza, che consente una modulazione prolungata dell'attività enzimatica. La sua architettura molecolare distinta aumenta l'affinità di legame, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
Come inibitore della cAMP fosfodiesterasi, la perfenazina aumenta i livelli di cAMP, riducendo indirettamente l'attività dell'SH-PTP1 attraverso la promozione della fosforilazione inibitoria mediata dalla protein chinasi A. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
L'inibitore V della PTP, noto come PHPS1, presenta una notevole selettività per la SH-PTP1 grazie alla sua capacità unica di stabilire interazioni idrofobiche con specifiche catene laterali di amminoacidi all'interno del sito attivo dell'enzima. Questo composto induce uno spostamento conformazionale che ostacola efficacemente l'accesso al substrato, alterando così la cinetica di reazione dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali promuovono la formazione di un complesso stabile, che influisce sulle cascate di segnalazione cellulare e sui meccanismi di regolazione. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
Il 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenone agisce come inibitore selettivo della SH-PTP1 formando forti interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima. I suoi unici sostituenti alogeni potenziano gli effetti di sottrazione di elettroni, facilitando il legame a idrogeno specifico e le interazioni dipolo-dipolo. Le proprietà steriche di questo composto contribuiscono a una distinta affinità di legame, modulando efficacemente l'attività catalitica dell'enzima e influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||